奥卡西平

中文名称 奥卡西平

别名 万仪　 奥卡西平；氧酞胺氮卓；氧痛惊宁；确乐多; 10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺

英文名称 Oxcarbazepine

英文别名 10,11-dihydro-10-oxo-5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide

CAS NO. 28721-07-5

EINECS 249-188-8　　分子式 C15H12N2O2

分子结构图 分子结构图3D模型分子量 252.27

物理化学性质 外观:浅褐色结晶熔点：216-222℃

产品用途 神经系统用药

生产厂商武汉人福药业有限责任公司

规格 300mgX20片

功用作用： 奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。

用法用量： 开始剂量为300mg/d，以后可逐渐增量至900～3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始，逐渐增加，每日1～10mg/kg。常用其片剂，每片0.3g或0.6g。

尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。

注意事项： 用药开始时可能出现轻度的不良反应，如乏力、头晕、头痛等，继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。

癫痫患者服用此药初期要注意不良反应。

酶抑制

在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如，苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微：CYP1A2、CYP2A

最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。

1 已知对本品任何成份过敏的病人。

2 房室传导阻滞者。

1 应放在儿童不能接触和看见的地方。

2 本品可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。若血钠<125mmol/L，通过减量、停药或保守处理(如限制饮水)后血钠水平可恢复正常。

3 本品可能降低激素避孕药效果，建议服用本品期间改用其它不含激素的避孕方法。

4 应逐渐减量至停药，以最大可能地避免癫痫发作频率增加。

5 本品可引起头晕和嗜睡，服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。

6 肾损害患者应从常规起始剂量的一半

从乙醇结晶,熔点215～216℃。

10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂和光气在甲苯中反应。将得到的化合物溶于乙醇,在回流状态下通入氨气,最后在盐酸中回流,即得奥卡西平。

瑞士Ciba-Geigy公司开发,1991年9月上市。用于抗癫痫。奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。是卡马西平衍生物,作用和卡马西平相同,但副作用较小,无不良药物相互作用。