地屈孕酮

本品为白色薄衣片，除去包衣后显白色。

药理作用：地屈孕酮是一种口服孕激素，可使子宫内膜进入完全的分泌相，从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热，且对脂代谢无影响。

口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone)，此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4，6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化，该特性决定了本品元雌激素和雄化作用。口服地屈孕酮之后，血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度，DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后迅速被吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值.地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5--7小时和14--17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根据尿中孕烷之醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

地屈孕酮可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病，如：痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能性失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。

痛经：从月经周期的第5天至25天，每日2次，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮计10mg）。

子宫内膜异位症：从月经周期的第5至25天，每天口服地屈孕酮2--3次，每次口服地屈孕1片（以地屈孕酮计10mg）。

功能性出血：止血的剂量：每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮计10mg）每日2次，连续5--7天。

预防出血的剂量：从月经周期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)，每日2次。

闭经：从月经周期的第1至25天，每日服用雌二醇，每天一次。从月经周期的第11至25天，联合用地屈孕酮，每天2次，每次1片（以地屈孕酮计10mg）。

经前期综合症：从月经周期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮计10mg)。

月经不规则：从月经周期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮计10mg)。

先兆流产：起始剂量为1次口服4片地屈孕酮（以地屈孕酮计40mg），随后每8小时服1片地屈孕酮（以地屈孕酮计10mg）至症状消失。

习惯性流产：每日口服地屈孕酮2片,每次(以地屈孕酮计10mg)至怀孕20周。

内源性孕酮不足导致的不孕症：月经周期的第14至25天，每日口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮计10mg）。治疗应至少持继6个连续的周期，建议在怀孕的前几个月里连续采用该方法治疗，剂量应参照习惯性流产治疗剂量或遵医嘱。

地屈孕酮与所有孕激素产品一样，不宜用于下列情况：不明原因阴道出血;严重肝功能障碍：肝脏肿瘤（现病史或既往史）DubinJohson综合征、Potor综合征、黄疸;妊娠期或应用性缴素时产生或加重的疾病式症状，如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉症和硬化症;己知对地屈孕酮过敏者.

迄今为止，无资料表明妊娠期不能使用。同其它孕激素相同。地屈孕酮可在乳汁中分泌。

尚无地屈孕酮与其他药物相互作用资料。当地屈孕酮与雌激素联合使用时，如发生肝功能异常、血栓栓塞或血压大幅度升高时，应停药。