醋酸甲地孕酮
化学信息
英文名称:megestrol acetate
英文别名:Nomegestrol Acetate; 17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione 17-acetate; 6-methyl-3,20-dioxopregna-4,6-dien-17-yl acetate; 3,20-dioxopregna-4,6-dien-17-yl acetate
CAS号:595-33-5
EINECS号:209-864-5
分子式:C23H30O4
分子量:370.4819
密度:1.16g/cm3
熔点:214℃
沸点:504.7°C at 760 mmHg
闪点:218.7°C
蒸汽压:2.59E-10mmHg at 25°C
药品信息
功能主治:1.主要用作短效口服避孕药,也可作肌注长效避孕药。2.用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。
用法及用量:1.用作短效口服避孕药:从月经周期第5日起,每日口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片,连服22日为1周期,停药后2~4日来月经;然后于第5日继续服下1个月的药。2.用作探亲避孕药:在探亲当日中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片1号,当天晚上加服1片,以后每日晚上服1片,直至探亲结束,次日再服1片。3.治疗功能性子宫出血:口服甲地孕酮片、膜或纸片,每8小时1次2mg(严重情况下,每3小时1次,待流血明显减少后再改8小时1次),然后将剂量每3日递减1次,直至维持量每日4mg,连服20日,流血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。4.闭经:口服每次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05mg,共20日,连服3个月。5.痛经和子宫内膜增生过度:于月经第5~7日开始,每日口服1片甲地孕酮片,共20日。6.子宫内膜异位症:甲地孕酮片,每次1片:每日2次,共7日,然后每日3次,每次1片,共7日;再后每日2次,每次2片,共7日。最后每日20mg,共6周。7.子宫内膜腺癌:口服每日4mg,逐渐增至每日30mg,共6周,或每日服2次,每次4mg,共20日。
不良反应和注意:少数有头晕、恶心、呕吐等不良反应,偶有不规则出血。
规格:片剂(妇宁片):每片1mg;4mg。膜剂(妇宁膜):每片1mg;4mg。
生产厂家:
是否医保用药:医保
药理作用
由于将孕酮类药剂直接注入于子宫内膜腔内造成的明显变化所引起的效应。同样,本品对乳腺癌的抗癌效应的作用机制也不清楚。但通过实验证明甲地孕酮对3T3-L1成纤维细胞有促进分化作用,使前脂肪细胞转变为脂肪细胞。这一对脂肪细胞的促进分化作用可能提示甲地孕酮在活体的作用机制。 甲地孕酮为一高效黄体激素,除与雌激素配伍用作口服避孕药外,单独使用本品作为速效避孕药。本品从胃肠道吸收,主要从尿液排出,也可以从粪便排出,代谢物为葡糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了,但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。也有证据提示对子宫内膜的局部作用。
用合成的甲地孕酮治疗乳腺和前列腺癌一个明显的副反应是增强食欲,体重增加,且不一定伴有液体潴留。虽与激素对肿瘤的疗效是无关的,但这是一个有利的副反应。
不良反应
与其它孕酮类药物相似,但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应,是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致,而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者,这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。基它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用,满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1—2%。偶见恶心及呕吐,罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。
注意事项
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