戊酸雌二醇

　　拼音名：Wusuan Ci’erchun

　　英文名：Estradiol Valerate

　　书页号：2000年版二部－124

　　C23H32O3 356.51

　　来源(分子式)与标准：本品为3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇17- 戊酸酯。按干燥品计算，含C23H32O3应为96.0％～103.0 ％。

　　【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。

　　熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为145～150 ℃。

　　比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为＋41°至＋47°。

　　【鉴别】 (1) 取本品约50mg，加乙醇1ml 溶解后，加10％氢氧化钠溶液3ml ，摇匀，加热至沸，放冷，滴加硫酸使呈酸性，再稍加热，即发生戊酸的特臭。

　　(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集30图）一致。

　　【检查】 其他甾体 取本品适量，精密称定，以甲醇为溶剂，配制成每1ml 含 8mg的溶液(1) 与每1ml 含0.16mg的溶液(2) 。用含量测定项下的方法和溶液，取5μl注入液相色谱仪，调整仪器灵敏度，使主成分峰高度达记录仪的满量程。再分别取溶液 (1) 和(2)各5μl，进样。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液(1) 显示的各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2) 主峰面积的1/2和3/4 。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。

　　【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(85:15) 为流动相；检测波长为218nm 。理论板数按戊酸雌二醇峰计算应不低于3000，戊酸雌二醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取醋酸甲地孕酮适量，精密称定，以甲醇为溶剂，定量稀释成每1ml 约含0.4mg 的溶液，即得。 测定法 取戊酸雌二醇对照品适量，精密称定，以甲醇为溶剂定量稀稀成每1ml 约含8mg 的溶液；精密量取该溶液和内标溶液各2ml,置10ml量瓶中，以甲醇稀释至刻度，摇匀；取5μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

　　【类别】 雌激素类药。

　　【贮藏】 遮光，密封保存。

　　【制剂】 戊酸雌二醇注射液

　　【药理毒理】戊酸雌二醇为长效雌二醇衍生物。

　　【适应症】1.补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、闭经、更年期综合征、退奶、卵巢切除、原发卵巢衰竭等。2.晚期前列腺癌。

　　【不良反应】可有头痛、乳房胀痛等。

　　【禁忌】肝、肾病、乳腺癌及卵巢癌患者禁用。