十一酸睾酮

　　拼音名：Shiyisuan Gaotong

　　英文名：Testosterone Undecanoate

　　书页号：2000年版二部－24

　　C30H48O3 456.71

　　本品为17β－羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算，含C30H48O3应为

　　97.0％～103.0 ％。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。

　　熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为60～63℃。

　　比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含14mg的溶

　　液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为＋68°至＋72°。

(1) 取本品约5mg,加硫酸－乙醇(2:1)1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿

　　色荧光。

　　(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在240nm 的波长处

　　有最大吸收。

　　(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（光谱集584图）一致。

其他甾体 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－异丙醇

　　－水（40:40:20）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按十一酸睾酮峰计算应不低于

　　2000。

　　测定法 取本品，加流动相分别制成每1ml中含2mg的供试品溶液和每1ml中含0.04mg

　　的对照溶液。照上述色谱条件进行试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵

　　敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满量程的20％；再取上述两种溶液各20μl分别

　　进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，量取

　　各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰面积（2.0％）。

　　干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过

　　0.5 ％（附录Ⅷ L）。

取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中

　　约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm 的波长处测定吸收度，另取

　　十一酸睾酮对照品适量，同法测定，计算，即得。

雄性激素类药。

遮光，密封保存。

十一酸睾酮注射液

　　[药品名]十一酸睾酮

　　[英文名]Testosterone Undecanoate

　　[别名]安雄，Pantestone，TU

　　[性状]为白色结晶或结晶性粉末；无臭。在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶，熔点60℃-63℃。

　　[作用与用途]作用同睾酮，为肌注长效雄激素，作用维持约70天。口服吸收迅速，经4—5小时血浓度达峰值，但经肠壁及肝脏大部分被首过代谢，生物利用度较低；肌注则可避免首过消除。临床适用于男子性功能减低、再生障碍性贫血等。

　　本品与丙酸睾酮、戊酸睾酮组成“复方睾酮酯(丁riolandren)具有协同作用，肌注作用可维持约4周。临床用于男性雄激素缺乏症：睾丸切除术后、性功能低下、生殖器功能不足、更年期；女子进行性乳腺癌及再生障碍性贫血。

　　[用法与用量]口服：1次40mg，每日3次。

　　肌注；用于男子性功能减低，每月1次250mg，连续4个月。用于再生障碍性贫血，首次1g，以后每次500mg，一个月2次。

　　复方睾酮酯(Triolandren)用于睾丸切除术后及更年期，肌注1次50—100mg，每2—4周1次，连续6—8周。对性功能低下，1次肌注100mg，1周后再注50mg，1个月2次。

　　[注意事项]可有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少等。前列腺癌、肾功能不全、孕妇及哺乳妇忌用。

　　[制剂]胶囊剂：每胶囊40mg。注射液：每支250mg(2ml)。

　　复方睾酮酯注射液：1ml，含十一酸睾酮150mg、丙酸睾酮20mg、戊酸皋酮80mg。