阿奇霉素

成分

该品主要成分为阿奇霉素。

性状

阿奇霉素干混悬剂：内容物为颗粒或粉末，气芳香，味甜。

阿奇霉素片：白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

阿奇霉素分散片：白色或类白色片。

阿奇霉素胶囊：内容物为白色或类白色结晶性粉末。

阿奇霉素颗粒：混悬颗粒，味甜。

阿奇霉素注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

规格

阿奇霉素干混悬剂：每袋含阿奇霉素二水合物104.81mg，相当于阿奇霉素100mg。

阿奇霉素片：0.1g；0.125g；0.25g；0.5g。

阿奇霉素分散片：0.125g；0.25g。

阿奇霉素胶囊：0.125g；0.25g。

阿奇霉素颗粒：0.1g。

阿奇霉素注射液：2ml：0.25g。

用于：

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

该品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

阿奇霉素干混悬剂：

1、对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服该品1000mg。

2、对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用该品500mg共三天。或总剂量相同，仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服该品250mg。

3、肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）用药请遵医嘱。

4、肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，该品的用法与用量同肝功能正常者。

阿奇霉素片：每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。

1、对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。

2、对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用该品0.5g，共三天。或总剂量相同，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服该品0.25g。

3、肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）慎用。④肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，该品用法与用量同肝功能正常者。

阿奇霉素分散片：

1、以阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：用水分散后口服或直接吞服。成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用该品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服该品0.25g。

2、如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。

阿奇霉素胶囊：口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。

2、对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。

3、治疗小儿中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2-5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）。

4、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。

阿奇霉素颗粒：将该品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

1、对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服该品1000mg。

2、对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用该品500mg共三天。或总剂量相同，仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服该品250mg。

3、肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）用药请遵医嘱。

4、肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，该品的用法与用量同肝功能正常者。

阿奇霉素注射液：

将该品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0-2.mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7-10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时问应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

该品口服固体制剂不良反应有：

1、消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。

2、神经系统：头痛、嗜睡等。

3、过敏反应：支气管痉挛等。

4、其他反应：味觉异常等。

5、实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

该品液体制剂不良反应有：

1、胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

2、局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。

3、皮肤反应：皮疹、瘙痒。

4、其他反应：如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

1、已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。

2、以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

1、一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR<10mL/min的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。

2、肝功能不全者慎用。用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等）应立即停药并采取适当治疗措施。治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。该品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。该品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎重。

3、有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500mg，配制成浓度2mg/ml，250ml的溶液在1小时内滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小时内滴完。注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0mg/ml的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。

4、QT间期延长：

（1）有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的QT间期延长的风险，高危人群包括：

（2）已知有QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性QT间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。

（3）服用已知可延长QT间期药物的患者，如抗精神病药物、抗抑郁药物和氟喹诺酮类药物治疗的患者。

（4）处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓，以及正在接受IA型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。

（5）老年患者：老年患者可能对药物相关的QT间期影响更为敏感。

5、阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。

6、在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用该品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。

7、患者需知：

（1）出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。

（2）患者应被告知抗菌药物包括该品（阿奇霉素）只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用该品（阿奇霉素）治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会：降低当前治疗的疗效；增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。

8、抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后1次用抗生素后2个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

10、儿童用药：治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。

2、口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱的水平。

3、口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝血药的药效。

4、阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

（1）地高辛：使地高辛水平升高。

（2）麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物痛）。

（3）三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

（4）细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英钠等的水平。

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：

1、革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

2、阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对该品耐药。

3、革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

4、阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

1、遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

2、生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。

3、尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用该品。尚不知该品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

该品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。该品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期（t1/2）为35-48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。

遮光，密闭，在干燥处保存。

18个月。

阿奇霉素干混悬剂：中国药典2015年版二部。

阿奇霉素片：中国药典2015年版二部。

阿奇霉素分散片：中国药典2010年版二部。

阿奇霉素胶囊：中国药典2015年版二部。

阿奇霉素颗粒：中国药典2010年版二部。

阿奇霉素注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-151）-2004Z。