头孢他美酯

　　药物名称：头孢他美酯

　　别 称：头孢美特酯

　　英文名称：CefetametPivoxil

　　分子式：C20H25N5O7S2

　　化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亚氨基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐。

　　性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后呈白色、类白色，有引湿性

　　本品为半合成第三代的口服头孢菌素。口服后经肠壁酯酶作用水解成为有抗菌活性的头孢他美（Cefetamet）。对革兰阴性菌及阳性菌均有抗菌活性，对链球菌、淋球菌、粘膜布兰汉球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及变形杆菌等均有较好抗菌作用。对多种β内酰胺酶稳定。敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、尿路感染及妇产科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

　　本品适用于敏感菌引起的下列感染:

　　1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等.

　　2.下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等.

　　3.泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。

　　本品单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。本品口服后，经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后，平均约55%的剂量转变为头孢他美。口服本品500mg后3～4小时，血药浓度达峰值4.1±0.7mg/L，分布容积为0.29L/kg，与细胞外水平一致。约22%头孢他美与清蛋白结合。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂（镁、铝、氢氧化物等）或雷尼替丁不改变本品生物利用度。本品90%以头孢他美形式随尿液排出，清除半衰期为2～3小时。肾衰竭患者，头孢他美的清除情况同肾功能成正比。

用法

　　口服：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，一次500mg，一日2次；12岁以下的儿童，每次按体重10mg/kg给药，一日2次。复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用单一剂量1500～2000mg（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原体。

用量

　　（1）老年人：可按推荐成人的用量，对老年人无需调整。

　　（2）12岁以下儿童：以每次每公斤体重10mg，每日2次为标准，剂量调整如下：体重小于15kg者，建议使用其它剂型；体重为16～30kg者，一次250mg；体重为31～40kg者，一次250～500mg；体重大于40kg者，一次500mg　

　　（3）肾衰竭的成人患者：肌酐清除率大于40ml/min者，一次用500mg，每12小时1次；肌酐清除率为10～40ml/min者，一次用125mg，每12小时1次；肌酐清除率小于10ml/min者，先一次用500mg，后改为一次125mg，一日1次。

　　1.消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。

　　2.皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。

　　3.中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。

　　4.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。

　　5.其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

　　对头孢菌素类药物过敏者禁用。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

　　1.对青霉素类药物过敏者慎用。

　　2.若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。

　　3.在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗（推荐使用万古毒素）。

　　4.本品应放到儿童触及不到的地方。

　　孕妇及哺乳期妇女用药：1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分权衡利弊。　2.在乳汁中尚未发现本品的代谢物。

　　儿童用药：本品对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。

　　药物相互作用：抗酸剂，H2受体拮抗剂对本品的药代动力学无影响。目前尚未见到本品对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用本品时对肾功能的损伤。

　　药物过量：若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。