青霉素类
分类
青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
使用青霉素类药物要注意
(1)尽管青霉紊类药物毒性较低,但有少数人对本类药物过敏,如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克,以后者最为凶险,常于注射或皮试时发生,大约50%在几秒钟至5分钟内发生,其余在20分钟左右发生,应十分注意。凡初次注射或停药3天后再用者,都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用),但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者,也不宜注射。注射青霉素后,应观察20分钟,一旦发生过敏性休克,应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。
(2)使用青毒紊剂量越来越大,有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒,可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁,甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。
(3)青霉素类药物不宜溶解后存放,应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长,分解也越多,而且致敏物质也不断增多,易导致药效降低以及过敏反应的发生。
抗菌作用
本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。
体内过程
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