麦角新碱

9,1o-二脱氧-N-[(S)-2-羟基-1-甲基乙基]-6-甲基麦角灵-8β-甲酰胺

C19H23N3O2

325

本品为无色结晶，MP 162-163℃(分解)，MP 212℃(分解，双晶的)；折光率：+91°(水)；pK6.8，易溶于低级醇、乙酸乙酯，微溶于氯仿。微溶于水，溶液显蓝色荧光。其马来酸盐为白色或浅黄色微晶形粉末，无臭，稍有吸湿性，放置或暴露于光中变黑，MP 167℃(分解)，折光率：+48~+57°溶于水(1:40)，溶于乙醇(1:100)，几乎不溶于氯仿和乙醚；水或醇溶液有蓝色荧光，1%水溶液为右旋性，pH为3-5。酒石酸麦角新碱为白色、发亮、粗糙的针状结晶，溶于水和乙醇，微溶于乙醚和氯仿。其盐酸盐MP 245-246℃，(分解)；折光率：+63°(水)。左旋体MP 159-162℃(分解)，折光率：-89°(水)。

对子宫平滑肌有高度选择性，直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫较未妊娠子宫敏感，成熟子宫较未成熟子宫敏感，对临产前的子宫或分娩后的子宫最为敏感。它与缩宫素作用的不同点主要是，不仅对子宫底而且对子宫颈部也有很强的收缩作用，剂量稍大即产生强直性收缩，故不适用于催产和引产；但由于子宫肌强直性收缩，机械压迫肌纤维中的血管，而阻止出血。 口服或肌内注射后吸收快而完全。口服后约6〜15分钟，肌内注射后约2〜3分钟,宫缩开始生效，作用持续3小时；静脉注射后立即见效，作用约45分钟，节律性收缩可持续3小时。在肝内代谢，经肾脏随尿排出。

用于治疗产后子宫出血、产后子宫复旧不全（加速子宫复原）、月经过多等。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

（1）由于用药时间短，不良反应少见。部分患者用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。静脉给药时，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓，故不宜以静脉注射作为常规使用。也有可能突然发生严重高血压，在用氯丙嗪后症状可以有所改善，甚至消失。下列不良反应虽少见，但应注意：如由于冠 状动脉痉挛所致的胸痛，血压突然升高引起的严重头痛，皮 肤瘙痒，四肢痛或腰痛，手足苍白发冷，两腿无力，呼吸短促 (可能是过敏反应）。 (2）如使用不当，可能发生麦角中毒，表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白发冷、心跳弱、持续呕吐、惊厥。

①在胎儿及胎盘未剥离娩出前禁用本品，否则可使胎盘嵌留宫腔内。如胎儿娩出前使用本品，可能发生子宫强直性收缩，以致胎儿缺氧或颅内出血。 ②有妊娠期高血压疾病、冠心病患者及对本品过敏者禁用。

（1）麦角制剂间显示交叉过敏反应，患者不能耐受其他麦角制剂，同样也不能耐受本品。 （2）能经乳汁排出，使婴儿可能出现麦角样毒性反应；又可能抑制泌乳，哺乳期妇女不宜用。 （3）患有高血压、血管硬化、血管痉挛、闭塞性周围血管病、冠心病、低血钙、妊娠高血压综合征、脓毒症、肝或肾功能不全者慎用。 （4）子宫复原不全时常伴有宫腔内感染，单用麦角制剂有使感染扩散的危险，一般应联合应用抗感染药。 （5）大量吸烟者应用后易发生血管收缩或疼挛。

（1）本品与缩宫素和其他麦角制剂有协同作用，故不宜联用。 （2）本品不宜与升压药合用，否则会使血压升高，引起剧烈头痛。 （3）本品与麻醉乙醚、硫喷妥钠、氟烷以及吗啡等同用时,可减弱子宫收缩作用。 （4）本品不得与血管收缩药(包括局麻药液中的肾上腺素)同用。 （5）服用本品期间禁止吸烟过多，以免引起血管收缩或痉挛。

注射液：每支0.2mg（1ml）；0.5mg（1ml）。

【鉴别】（1）本品的水溶液显蓝色荧光。 （2）取本品约1mg，加水1ml溶解后，加对二甲氨基苯甲醛试验2ml，5分钟后，显深蓝色。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集32 图）一致。 【检査】酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（附录ⅥH)，pH值应为3.6〜4.4。 溶液的澄清度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应澄淸。 有关物质 取本品，精密称定，加乙醇-浓氨溶液（9:1）溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液与每1ml中含0.2mg的溶液，分別作为供试品溶液（1）与供试品溶液（2）；另取马来酸麦角新碱对照品，精密称定，用上述溶剂溶解并定量 稀释制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层 色谱法（附录V B）试验，吸取上述二种溶液各分別点于同一硅胶G薄层板上，以三氧甲烷-甲醇-水（25:8:1〕为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液 （1）主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同，如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液对应的杂质斑点比较，不得更深，并不得显对照品溶液以外的杂质斑点；供试品溶液（2）除主斑点外，不得显任何杂质斑点。 干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重， 减失重量不得过2.0%（附录Ⅷ L）。 【含量测定】取本品约60mg，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4 【类别】子宫收缩药。 【贮蔵】遮光，密封，在冷处保存。