阿米洛利

中文名称:阿米洛利

英文名称:amiloride

英文别名:5-(N,N-Hexamethylene)amiloride; 3-Amino-6-chloro-5-(1-homopiperidyl)-N-(diaminomethylene)pyrazinecarboxamide; 3-Amino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-5-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)pyrazinecarboxamide; HMA-5; Hexamethylene amiloride; Hexamethyleneamiloride; Pyrazinecarboxamide, 3-amino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-5-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)-; 3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide

CAS:1428-95-1

分子式:C12H18ClN7O

分子量:311.7706

药动学

　　口服吸收较差，仅15～20％，空腹可使吸收加快，但吸收率并不明显增加。 血浆蛋白结合率很低， 在体内不被代谢，半衰期6～9小时, 单次口服起效时间为2小时, 6～10小时达高峰, 持续24小时。20～50％经肾脏排泄, 40％左右随粪便排出。

药理作用

　　本品为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。

　　药动学

　　本品口服迅速吸收，2h内起效，3～4h血药浓度达峰值，作用时间为6～10h，半减期6～9h，约50％以原形从尿中排泄，40％在72h内从粪便中排泄，无蓄积现象。

医学

人类医学发展到二十一世纪的今天，主要形成了东方医学（主要指中国医学即中医，其它有藏医、蒙医等世界传统医学）和西方医学（即西医）两大分支，二者在形式上的融合又形成了第三种医学——中西医结合医学，而从中西医学比较研究与汇通走向了现代系统医学领域。

　　氨苯蝶啶适应证：主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

　　本品与噻嗪类或髓襻类利尿药或抗高血压药合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水肿及腹水，以及高血压病等；单用于低血钾症。

　　1．成人常用量口服。开始一次 5—10mg，一日 1次，以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。

　　2．小儿剂量尚未确定。

　　[制剂与规格]阿米洛利片5mg

　　口服,一日10-20mg,分2-3次用.

　　[用法及用量]口服，每次1～2片，每日1次，必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外，一般与其他利尿药或抗高血压药合用，疗效更佳。

　　[剂型与规格]片剂：2.5mg／片。

　　[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，双氢氯噻嗪25mg。

　　(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用，无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。

　　(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

　　(3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

　　(4)高钾血症时禁用。

　　(6)下列情况慎用：①无尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。

　　孕妇及已婚育龄妇女慎用.严重肝肾功能不全,有高血钾倾向者忌用。

　　本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响，对糖尿病人有可能引起高钾血症。

　　参阅氨苯蝶啶。

　　单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘，头痛，头晕，性功能下降，过敏反应，表现为皮疹甚至呼吸困难。

　　血钾升高,少数病人可出现肾结石.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.巨细胞性贫血,嗜睡,口干,皮疹.多数出现淡蓝色荧光尿.

　　偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。

　　参阅螺内酯。

　　与噻嗪类合并用药，会导致严重的低血钠。

　　能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，这些影响的临床意义。

　　单独使用吲哚美辛也会引起约12％的病人出现严重的高血钾(＞ 6.0mmol／L)，最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用，会出现严重的高血钾，甚至有两侧出现心脏阻滞。

　　（1）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。

　　（2）对诊断的干扰：可使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有肾功能损害者），血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。

　　（3）下列情况慎用：①少尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。

　　（4）用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

　　（5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。

　　（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。

　　（7）如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增多。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　（1）此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。

　　（2）尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年患者用药】老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

　　【药物相互作用】

　　（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

　　（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

　　（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

　　（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。

　　（5）多巴胺加强本药的利尿作用。

　　（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

　　（7）且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

　　（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

　　（9）本药使地高辛半衰期延长。

　　（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

　　（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

　　（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。