环磷腺苷

基本信息

中文名称：腺苷环磷酸酯

中文别名：环化腺苷酸; 腺苷-3',5'-环磷酸(cAMP); 腺苷-3',5'-环单磷酸; 3,5-环磷酸腺苷; 环磷腺苷

英文名称：3',5'-cyclic AMP

英文别名：Adenosine cyclic 3‘,5‘-(hydrogen phosphate); Cyclic AMP; Adenosine 3‘,5‘-cyclic monophosphate;

CAS号：60-92-4

分子式：C10H12N5O6P

化学结构：

分子量：329.20600

精确质量：329.05300

PSA：164.65000

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：2.47 g/cm3

熔点：260 °C (dec.)(lit.)

沸点：701.5ºC at 760 mmHg

闪点：378ºC

水溶解性：50 mg/mL

储存条件：库房通风低温干燥

用途

1.激活肝中无活性糖原磷酸酶和使肾上脱腺皮质产生激素。

环磷腺苷为参与调节细胞功能的第二信使物质，其作用非常广泛，注射大剂量的环磷腺苷，能使心肌收缩力增强，引起血压升高，心输出量增高。并能舒张平滑肌、扩张冠状动脉血管、改善肝功能、促进神经再生(神经细胞无再生功能,只能由神经胶质细胞替代,此处说法不严谨)、抑制皮肤外层上皮细胞分裂及转化异常细胞的功能、促进呼吸链氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。

一级分类：循环系统药物 二级分类：抗心绞痛药物 三级分类：β受体阻滞剂

中文名称：环磷腺苷

英文名称：Adenosine Cyclophosphate

别名：环磷酸腺苷、腺环磷、腺环苷、环化腺苷酸、CAMP

注射剂：20mg。

本品有改善心肌缺氧、扩张冠脉、增强心肌收缩力、增加心排血量等作用。

为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使，在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，并可促进呼吸链氧化酶的活性，改善心肌缺氧，缓解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。

本品可迅速由红细胞和内皮细胞所代谢。其在血液的半衰期为1～10秒。

用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗，但其作用持续时间较短。

肌内注射，一次20mg，溶于2ml 0.9%氯化钠注射液中，一日2次。静脉注射，一次20mg，溶于20ml 0.9%氯化钠注射液中推注，一日2次。静脉滴注，本品40mg溶于250～500ml 5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日为一 疗程，可连续应用2～3疗程；白血病以一个月为一疗程；银屑病以2～3周为一疗程，可延长使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。

病窦综合征、支气管哮喘禁用。

在治疗过程中可用氨茶碱、咖啡因等药物抑制磷酸二酯酶的作用，提高疗效。

偶见发热、皮疹等。大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。

双嘧达莫可抑制腺苷代谢，服用双嘧达莫者再静脉注射腺苷后发生不良反应持续时间长。

腺苷对儿童发生的室上性心动过速疗效特别明显，由于其超短时作用，不引起血流动力学明显变化的优点，对血流动力学状态不稳定的成人室上性心动过速患者也应列为首选。此外，由于其不引起胎盘血流改变，故对孕妇发生的室上性心动过速比较适宜。

2010版中国药典修订增订内容

环磷腺苷

Huanlin Xiangan

Adenosine Cyclophosphate

C10H12N5O6P 329.21

本品为6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4`，5`-环磷酸氢酯。按干燥品计算，含C10H12N5O6P应为97.0%～103.0%。

【性状】 本品为白色或类白色粉末；无臭，味微咸。

本品在水中微溶，在乙醇或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】 （1）取本品约10mg，用稀硝酸1ml溶解后，加钼酸铵试液1ml，加热数分钟后，放冷，析出黄色沉淀。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 酸度 取本品0.10g，用水50ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为2.0～4.0。

溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，用水50ml溶解后，溶液应澄清无色。

有关物质 取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积。

吡啶 精密称取本品适量，加N,N-二甲基甲酰胺溶液，振摇，静置，制成每1ml中含0.04g的溶液，作为供试品溶液。另精密称取吡啶适量，用N,N-二甲基甲酰胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液上清液各1ml，照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P），用5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物为固定相的毛细管柱（30m×0.53mm×5.0mm），进样口温度120℃；监测器温度260℃；分流进样，分流比2:1，程序升温；初始温度50℃，保持5分钟，以每分钟8℃升至150℃，测定。含吡啶应符合规定。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过10.0%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣 取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取本品0.50g，依法检查（附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录XI E），每1mg中含内毒素的量应小于3.75EU。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（含0.01mol/L四丁基溴化铵，用磷酸调节pH值至4.3）-乙腈（85：15）为流动相，检测波长为258nm。取环磷腺苷对照品约10mg，用水5ml使溶解，加1mol/L的盐酸溶液1ml，水浴30分钟后冷却，用氢氧化钠试液调至中性，用水稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求；理论塔板数按环磷腺苷峰计算不低于2000，拖尾因子应小于1.4。

测定法 精密称取本品适量，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环磷腺苷对照品适量，精密称定，同法操作，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 蛋白激酶致活剂。

【贮藏】 严封，在阴凉处保存。

【制剂】 注射用环磷腺苷