异丙肾上腺素

[药品名称]异丙肾上腺素

[英文名]ISOprenaline

[别名]喘息定、硫酸异丙肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aludrine、Isonorin、IsoprenalineHydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、IsoproterenolHydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine

[性状]常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

[规格]

1、盐酸异丙肾上腺素片10mg

2、盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量14g，内含盐酸异丙肾上腺素35mg，每瓶可喷吸200次左右。

3、盐酸异丙肾上腺素注射液2ml：1mg

药效学

主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎无作用。

①扩张支气管：作用于支气管β2肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，抑制组胺等介质的释放。②兴奋β1肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管，减轻心（左心为著）负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。药动学

雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时；舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出；静注后约40～50%以原形排出。

①治疗支气管哮喘；②治疗心源性或感染性休克；③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。

用法用量

1．成人常用量①气雾吸入，以0.25%气雾剂每次吸入1—2揿，一日2—4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。②舌下含服，每次10—15mg，一日3次。③救治心脏骤停，心腔内注射0.5—1mg。④三度房室传导阻滞，心率每分钟不及40次时，可以该品0.5—1mg加在5%葡萄糖注射液200—300ml内缓慢静滴。

2．小儿常用量（婴幼儿除外）①0.25%喷雾吸入；②舌下含服：每次2.5—10mg，一日三次。

3．极量舌下给药一次20mg，一日60mg；喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。

[制剂与规格]盐酸异丙肾上腺素片10mg盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量14g，内含盐酸异丙肾上腺素35mg。

盐酸异丙肾上腺素注射液2ml：1mg

(1).支气管哮喘：舌下含服，成人每次10-20mg，一日3次，日最大量60mg;5岁以上儿童每次2.5-10mg，一日2-3次；0.25%气雾剂吸入，每次吸1-2下，一日2-4次，重复使用需隔2小时以上.(2).心跳骤停：心腔内注射，一次0.5-1mg.(3).房室传导阻滞：二度者舌下含片，每次10mg,4小时1次；三度者，心律低于40次/分时，可用0.5-1mg溶于5%葡萄糖液200-300ml缓慢静滴.(4).抗休克：用0.2-0.4mg溶于5%葡萄糖液200ml中，以0.5-2ml/分速度静滴.

1、支气管哮喘，适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。

2、心脏骤停，用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

3、房室传导阻滞。

4、抗休克，可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高，心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用该品。

该品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0．5—2．5mg/ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物

1、支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10—15mg，1日3次；极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2．5-10mg，1日2或3次。气雾剂吸人，常用量，1次0．1—0．4mg；极量，1次0．4mg，1日2．4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

2、心跳骤停：心腔内注射0．5一lmg。

3、房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时，可用0．5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。

4、抗休克：以0．5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0．5—2μg/分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa(90mmHg），脉压在2．7kPa(20mmHg）以上，心率120次/分以下。

常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。

有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率.

此药用于治疗呼吸系统疾病时，其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向，从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形，或如静脉输入此药不小心，可导致心室颤动或甚至心肌坏死。

它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低，但使通气灌注比例失常并加重低氧血症，患者感到好转而病情在恶化。此外，它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。

常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。

舌下含化此药时也可引起周身反应，同时常有口腔溃疡。

1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。

2、与全麻药合用，可增加发生室性心律失常的可能性。

3、β受体阻滞剂可拮抗该品对岛受体的作用，而使α受体作用占优势，外周血管总阻力加大。

4、与硝普钠同用，可使心排血量微增，肺楔压略降。

5、与去氧肾上腺素合用，对控制哮喘有协同作用，可进一步改善通气功能。

6、禁与环丙烷、氟烷等卤烷类麻醉药同用，否则可致严重心律失常。

7、氯化钾及各种可导致血钾过高或过低的药物均可增加该品对心脏的兴奋性，易引起心律失常。

8、不能与pH值6．0以上的药物配伍，如钙制剂、氨茶碱、利多卡因、磺胺嘧啶钠等配伍。

9、与口服抗凝血药合用，可增加抗凝作用。

10、与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。

11、并用普萘洛尔时该品的作用受到拮抗。

12、与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用，将增加此药的毒性作用

（1）对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。

(2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。

冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。

药物相互作用

(1）与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。

(2）并用普萘洛尔时该品的作用受到拮抗。

与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用，将增加此药的毒性作用。

毒理

异丙肾上腺素对β受体作用较强；过量时因增加心肌收缩力和耗氧量，引起心律失常、心肌缺血坏死；并可透过血脑屏障，引起中枢兴奋症状。少数哮喘患者过量吸入异丙肾上腺素或在常规剂量下引起哮喘症状加重，称为“矛盾性支气管治疗反应”，可能因其在体内的中间代谢产物3-甲氧基异丙肾上腺素具有β受体阻滞作用，导致支气管平滑肌痉挛所致。

临床表现

恶心、心悸、心绞痛及各种心律失常；中枢神经系统症状有头痛、头晕、焦虑、失眠及震颤等。

1、立即停药。于皮下注射部位近心端处缚扎止血带，以限制药物迅速吸收。

2、给予肾上腺素阻断药，如α受体阻滞剂酚妥拉明10mg，用5%葡萄糖溶液或生理盐水100ml稀释后缓慢静脉滴注；β受体阻滞剂普萘洛尔5mg稀释后缓慢静脉注射。也可含服硝酸甘油0.5mg，必要时间隔15～30分钟重复；吸入亚硝酸异戊酯也有效。用药期间注意监测患者的血压和心率，以防不测。

3、心室颤动者首选非同步直流电击除颤，能量200～300焦。如一时无除颤器，可用利多卡因100～150mg静脉注射；然后以1～4mg/min速率持续静脉滴注；如未能转律，5～10分钟后再静脉注射100mg，也可一次心腔内注入200～250mg。多次电除颤失败是使用其他抗心律失常药物的指征，如用普鲁卡因胺100mg静脉注射，每5分钟1次，总量用至500～1000mg；接着用2～4mg/min持续静脉滴注。或用溴苄胺首剂3mg/kg，静脉注射；随后再次电击。然后可再用此药，每15分钟1次，直至最大剂量25mg/kg。还可用胺碘酮150～500mg，静脉注射，或10mg/（kg·d）静脉滴注。

4、对症处理，吸氧等。