洛伐他汀
简要介绍
别名：洛伐他汀（其他名称：明维欣 洛特 欣露 艾乐汀 洛伐他汀胶囊 洛伐他汀片 洛伐他汀颗粒 雪庆 洛伐他汀分散片 苏欣 海立片 都乐 脉温宁 美维诺林 美降之 乐瓦停 洛凡司丁 罗伐他丁 洛伐他丁 乐福欣 罗华宁 海立 海立之 洛之达 苏尔清 俊宁 乐活 Deolip Lovacor Lovalip Nergadow Mevinolin Mevlor Mexet Sivlor Lovastatin Capsules Lovastatin Dispersible Tablets Lovastatin Granules Lovastatin Tablets Mevacor Mevicor Mevinacor Mevindin Monacolin K Lovastatinum）
化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢
药理药动
药理毒理
本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
药代动力
学本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4-6周。
用药须知
不良反应
1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
4、罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
禁忌症
1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
儿童用药
在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。
老年患者用药
药物相互作用
1、本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。 2、本品与免疫抑制剂如环孢素、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、达那唑、伊曲康唑、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 3、考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
注意事项
1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。 2、在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。 3、应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 4、肾功能不全时，本品剂量应减少。 5、本品宜与饮食共进，以利吸收。 6、饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
临床应用
适用症
用法用量
口服剂量为20mg/日，晚餐时顿服。调整剂量需间隔4周以上，最大量80mg/日，每日1-2次，早晚餐服。使用免疫抑制剂的患者，最大量为20mg/日，总胆固醇和LDL胆固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下时可减量。
附加资料
从“贵族”沦为“平民”
贵族之所以为贵族而非庶民百姓，是因为其身份独特，稀少且尊贵。曾为中国原料药“贵族”的洛伐他汀，从其目前众多的生产者、不断下滑的价格以及日渐变薄的利润来看，它与作为“贵族”的条件已渐去渐远。
洛伐他汀是世界上较早上市的他汀类药物，1987年默克公司率先将其应用于临床便引起关注，上世纪90年代初进入世界十大畅销药行列，成为世人瞩目的“重磅炸弹式药物”。然而，洛伐他汀在国内的崛起是它在2002、2003年度给浙江海正药业带来丰厚利润之后，引发众多企业蜂拥而上。时隔不久，情况便发生了逆转，技术进步、价格下降、渠道变通，导致洛伐他汀的身价由“贵族”沦为“平民”。
从特色原料药褪色为普通原料药
价格下跌，利润变薄是洛伐他汀沦为普通原料药的主要象征。根据健康网统计数字，洛伐他汀出口价格两年来直线下降，2003年平均价格为395美元/公斤，到2005年4月份出口平均价格就只有130美元/公斤，国内企业销售价格为1080元/公斤左右，企业利润已经很低。欧美进入门槛作用被屏蔽，使得进入国际规范市场不再具有专供性。洛伐他汀进入欧美市场各种认证注册依然是必不可少的通行证，但企业可以通过种种措施绕道进入欧美，相应地使认证门槛降低。没有药政的保护，失去了丰厚的利润，洛伐他汀变成了大宗原料药。技术的进步导致规模扩大和生产效率的提高，是洛伐他汀平民化的重要原因。
群雄蜂涌进入战国时期
屈指数一数，目前中国国内涉足洛伐他汀的企业已达10多家。大家的设计能力都不小，小的有2～3吨/月，大的达10几吨/月。虽然目前洛伐他汀的出口量开始回升，但看看每个月个位吨数的出口量，称洛伐他汀进入战国时代一点不为过。
国际市场上中印对峙
同中国的情形一样，印度洛伐他汀市场也一改BIOCON一枝独秀之势，南新、LUPIN、AUROBINDO、CONCORD BIOTECH、KREBS等几乎所有的青霉素生产企业都进入洛伐他汀市场，印度市场也不消停。从世界的角度来看，洛伐他汀将形成中印两大生产基地，中印两大阵营的竞争导致的产业链分工将是未来一段时期内的主旋律。
发展趋势
中国国内洛伐他汀后市该何去何从？我们不妨先参考一些类似品种的历史轨迹，预测一下洛伐他汀的未来走势。如青霉素粉，20世纪50年代中国开始生产，90年代国内大发展，形成中、印、欧三雄鼎立之势。目前，国内年产量近3万吨，欧洲有几千吨，印度几乎全线停产。青霉素粉印度不干了，可是半合成抗生素印度领先中国。青霉素的历史强化了一个观点：中国在发酵上有优势，印度在合成上更厉害。参考青霉素，我们预测洛伐他汀：在价格降到一定程度时，或许在800多元/公斤，或许900多元/公斤，但不会在1000元/公斤之上，印度将放弃生产，转而从中国进口洛伐他汀合成辛伐他汀，双方各自发挥比较优势，最终形成的国际分工格局是中国供原料，印度搞深加工。
如果认同这个推测，中国国内企业的选择已经基本明确：1、上规模，降成本。大宗原料药的优势最终要转化为成本优势，规模是降成本必不可少的前提之一；2、搞认证。大宗原料药没有足够的利润让给中间环节，自营出口将是销售的主渠道，认证在这时候又变得很有必要；3、价格战。规模上了，成本降了，认证搞了，自然而然地就会引发价格战，产业洗牌在所难免；4、洗牌后形成寡头垄断。几轮价格战下来，该淘汰的淘汰了，估计剩下的3～4家具有国际竞争力的企业，谁也无法奈何谁。寡头垄断形成了，国际分工也就趋于明确。
中印分工合作是洛伐他汀最好的出路，不过这个过程曲折复杂，同时还要提防着全合成辛伐他汀。目前由于成本不具备优势，全合成辛伐他汀技术尚未对洛伐他汀构成威胁，但恐一虎在侧，总得时时提防。（作者：严卫民）
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