单硝酸异山梨酯

【英文名称】 Isosorbide Mononitrate 【汉语拼音】 Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye　

【其他名称】 异乐定，益辛保，长效心痛治，莫诺确特，德脉宁，单硝酸异山梨醇酯，可力新，加佳，德喘宁，欣康，依姆多，Bonivix，Duramonitat，Elantan

【适应证】 预防和治疗心绞痛；与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【药品分类】心血管系统用药-抗心绞痛药

【贮藏】遮光，密封阴凉处保存。

【包装】2支/盒。

【有效期】暂定二年

分子式：C6H8N2O8

分子量：236.14

本品化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。　

性 状：白色结晶或结晶性粉末，无臭。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

用 途：作用与硝酸甘油相似，但较持久（能维持4小时以上），口服后半小时见效，合服2-3分钟见效，因此舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作。

质量标准：CP2010

【用法与用量】

1.口服片剂一次20mg，每日2～3次，严重病例可用40mg，每日2～3次。

2.胶囊一次10～20mg，每日2次。

3.缓释胶囊50mg，缓释片剂60mg，每日早饭后1次。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

【制剂与规格】

1.单硝酸异山梨酯片：①10mg；②20mg；③40mg。

2.单硝酸异山梨酯缓释片：60mg。

3.单硝酸异山梨酯胶囊：①10mg；②20mg。

4.单硝酸异山梨酯缓释胶囊：50mg。

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

【禁忌证】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。

【给药说明】参阅硝酸甘油。

单硝酸异山梨酯

Danxiaosuan Yishanlizhi

Isosorbide mononitrate

C6H9NO6 191.14

本品为1,4:3,6－二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算，含C6H9NO6应为98.0%~102.0%。

【性状】 本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。

本品在甲醇或丙酮中易溶，在三氯甲烷或水中溶解，在己烷中几乎不溶。

本品受热或受到撞击易发生爆炸。

比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为+170°至+176°。

【鉴别】(1) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 图）一致。

【检查】有关物质 取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液。另取硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯对照品各适量，精密称定，用流动相溶解并制成每1ml中约含2.5μg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使单硝酸异山梨酯峰的峰高为满量程的20%～25%，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20 μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。按外标法以峰面积计算，含硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯分别不得过0.25%，其他单个杂质按外标法以单硝酸异山梨酯峰面积计算不得过0.25%，杂质总量不得过0.5%。

氯化物取本品0.20g，依法检查(附录Ⅷ A )，与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.03%)。

干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇—水（25︰75）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000。单硝酸异山梨酯峰与2—单硝酸异山梨酯峰的分离度应不小于2.0。

测定法 取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取单硝酸异山梨酯对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 血管扩张药。

【贮藏】 遮光，密封保存。

【制剂】 （1）单硝酸异山梨酯片

（2）单硝酸异山梨酯胶囊

（3）单硝酸异山梨酯缓释片

（4）单硝酸异山梨酯缓释胶囊

（5）单硝酸异山梨酯注射液

（6）单硝酸异山梨酯氯化钠注射液

（7）单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

【儿童用药】 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。