乌拉地尔
基本介绍
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药名
压宁定(乌拉地尔)
Ebrantil （urapidil）
作用与用途
用法
通常在治疗开始时每天服用压宁定60mg，一天2次，每次一粒，如果仅需要轻微降低血压，则每天服用压宁定30mg，一天2次，每次一粒。
副作用
少数患者出现头痛、头晕、恶心、偶见乏力、口干、睡眠欠佳、腹泻、呕吐、和皮肤过敏反应，有些患者则伴有高血压的典型症状如心律不齐，心悸、胸骨后压迫感或疼痛，以及 体位性低血压。罕见烦躁、尿频、尿失禁和肝功异常。
禁忌
相关说明
[英文名]UrapLdil
[作用与用途]本品的化学结构与哌唑嗪并不相似，它具有阻断突触后受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。此外，它尚有激活中枢5羟色胺1A受体的作用，可降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起到降低 血压。本品对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，在降压时并不影响颅内血压。本品尚可降低 心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏出量和心输出量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。
口服本品缓释胶囊后，生物利用度为72%。与 血浆蛋白结合率约80%。主要在肝内代谢，部分代谢产物仍可能有降压活性。t1/2约5小时。
常用于各类型的高血压(口服)可与利尿 降压药、β阻断药合用；也用于 高血压危象及手术前、中、后对高血压升高的控制性降压(静脉注射)。
[用法与用量]口服：开始时1次61mg，早晚各服1次，如血压逐渐下降，可减量为30mg/次。维持量1日30-180mg。
静脉注射：一般剂量为25—50mg，如用50mg，应分2次给药，其间隔为5分钟。
静脉滴注：将250mg溶于输液500ml中，开始滴速为6mg/分，维持剂量滴速平均为120mg/小时。
[注意事项]
1．不良反应较少，偶见头痛、头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、痞痒、失眠等。体位性低血压较哌唑嗪少，无首剂反应。
临床研究
【功效主治】 缓释胶囊：各种类型高血压、重症高血压、高血压危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。注射液：重症高血压，高血压危象，围手术期高血压，充血性心力衰竭（主要用于治疗心脏病、扩张性心肌病、肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。 【化学成分】 分为乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
【药理作用】 乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2～4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。
【药物相互作用】 1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
4 目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
【不良反应】 1 使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。
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