氨氯地平
药物简介
基本信息
中文别名：6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;安氯地平;阿洛地平;阿莫洛地平;
英文名称：amlodipine
英文别名：Norvasc;Amlodipino;3-ethyl 5-methyl ()-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridine dicarboxylate;Amlodipinum;2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester;
CAS号：88150-42-9
分子式：C20H25ClN2O5
分子量：408.87600
精确质量：408.14500
PSA：99.88000
LogP：3.29540
物化性质
外观与性状：黄色固体
密度：1.227 g/cm3
熔点：178-179ºC
沸点：527.2ºC at 760 mmHg
储存条件：-20ºC Freezer
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药品名称
英文名称
Amlodipine
别名
络活喜；苯磺酸氨氯地平；安洛地平；阿洛地平；二氢吡啶磺酸盐；Norvasc；Norvase；Amldipine Besylate
分类
剂型
药理作用
1.扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求；
2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛（变异型心绞痛）患者的心肌供氧。
药代动力学
口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢，原形药排泄<10%（其中尿中约5%），肾清除是代谢物主要排泄途径（60%），随粪便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可长达60h。
适应证
2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。
禁忌证
注意事项
1.（1）由于药物可引起血压降低，因此主动脉狭窄患者慎用；（2）充血性心力衰竭，特别是与β-受体阻滞药合用时慎用；（3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。
2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药，β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。
3.氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用，停用β-受体阻滞药应缓慢。
4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道，但停药时也应在医师指导下逐渐减量。
5.外科手术前无须停药，但麻醉师须了解患者的服药情况。
6.服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。
7.药物过量及处理：过量可引起显著而持久的外周血管扩张，导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理：可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护，频繁测量血压。如出现低血压，应抬高四肢，补液。如对上述保守治疗仍无反应，在无禁忌证情况下，可以给予血管收缩药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素），并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓，应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不能奏效。
不良反应
用法用量
初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。
药物相互作用
1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
2.与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压，但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓，在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用，应仔细监测心脏功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。
3.沙奎那韦可抑制细胞色素P4503A，可使氨氯地平代谢减少，血药浓度升高，毒性增强。
4.使用芬太尼麻醉时，钙通道阻滞药（包括氨氯地平）和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。
5.地拉费定是细胞色素P4503A4的抑制药，可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用，可引起血药浓度升高，毒性增强。
6.奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P4503A4介导的代谢，增强氨氯地平毒性，必要时应减少用量。
7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P4503A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用，可使血药浓度升高，不良反应增加。
8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应，氨氯地平与丁咯地尔合用时应注意。
9.氨氯地平可增加环孢素的血药浓度，导致环孢素毒性增加（如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹）。如合用应监测环孢素的血药浓度，相应调整用量。
10.与锂剂同用，可引起神经中毒，出现恶心，呕吐、腹泻、共济失调，震颤和（或）麻木，故须注意。
11.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用，有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱氨氯地平的降压作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
12.萘夫西林可诱导细胞色素P4503A酶系统，降低氨氯地平疗效。
13.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢，虽然目前尚无与氨氯地平发生相互作用的报道，但如合用，氨氯地平的疗效可能会下降。
14.拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。
16.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，对正常个体血压的影响不确定，可降低抗高血压药的疗效。使用氨氯地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
18.氨氯地平对地高辛的肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。
19.葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度，故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同，而对氨氯地平的代谢无影响，可以服用。但也有研究表明，同时饮葡萄柚汁对氨氯地平的药动学并无显著影响。
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