拉西地平

药剂名称：拉西地平

商品名称：乐息平、 司乐平

英文名称：Lacidipine，Lacipil

拉西地平上（ 三精司乐平）属于第三代高新脂性二氢吡啶类 钙离子拮抗剂， Meta分析有效率达92.4%，达标率高。T/P比值达99%，24小时平稳降压，作用和缓、安全性高。

扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降低血压。

拉西地平与其他降压药物如利尿剂、β阻滞剂并用，降血压作用可以加强。

作为高血压病的治疗药物，可单独应用或与其他降血压药物合用，如与β阻滞剂和利尿剂合用。

建议开始用量为每次4mg，每日1次，应在每天的同一时间服用，在早晨服用较好。饭前、饭后均可。

应维持4mg剂量不少于3－4周，再根据疗效可增加至6mg。

对肝脏病患者拉西地平的生物利用度可能增加，而加强降血压的作用。此时初始剂量应减至2mg，每日1次。

由于拉西地平不经肾脏排泄，故肾病患者无需修改剂量。

老年人开始剂量为2mg，每日1次，必要时可根据上述的方法增至4mg或6mg，每日1次。

尚无拉西地平用于儿童的经验。

对本药物中任何成分高度过敏者。

拉西地平通常耐受性良好，个别病例可有微弱的副作用，这与已知的周围血管扩张的药理作用有关。

最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。通常症状短暂，并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。

无力、皮疹（包括红斑和瘙痒）、食欲不振、恶心及多尿也偶有报告。

与其他钙拮抗剂一样，极少数病例有胸痛和齿龈增生。

拉西地平不引起明显的实验室检查或血液学改变。

窦房结和房室结功能异常的患者应慎用

心脏储备力较低的病人应慎用

用于肝功能不良患者应慎用

哈药集团三精制药股份有限公司、葛兰素威康（Glaxo Wellcome）

【功效主治】 作为高血压病的治疗药物，可单独应用或与其他降血压药物合用，如与β阻滞剂和利尿剂合用。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

【药理作用】 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对 心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响 肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。 致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。

【药物相互作用】 1 与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。

2 与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。

3 与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。

4 与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。

5 与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

【不良反应】 1 最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。

2 少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。⑶极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌症】 对本药物中任何成分高度过敏者。