尼群地平

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

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C18H20N2O6

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本品为黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光易变质。在丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为157～161℃。

为选择作用于血管平滑肌的钙拮抗剂，它对血管的亲和力比对心肌者大。对冠状动脉的选择作用更佳。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。口服后可吸收，口服30mg后，tmax为30分钟。在血浆中与血浆蛋白结合率约98%。t1/2约2～4小时。

用于冠心病及高血压，尤其是患有这两种疾病的患者，也可用于充血性心力衰竭。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

严重主动脉瓣狭窄者禁用。

①少数患者可产生头痛、眩晕和心悸等不良反应，停药后即可消失。②用于心力衰竭时，如与地高辛合用可使后者血药浓度增高几乎达一倍，宜减少后者的剂量。

①与其他降压药如β受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂合用可加强降压作用。②与β受体拮抗剂合用可减轻本品降压后发生的心动过速。③本品与地高辛合用，地高辛血药浓度可能增高。

片剂：10mg

【鉴别】（1)取本品约50mg，加丙酮lml，加20%氢氧化钠试液3～5滴，溶液显橙红色。(2) 避光操作。取本品，加无水乙醇制成每lml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A)测定，在236nm与353nm的波长处有最大吸收，在303nm的波长处有最小吸收。在353nm与303nm的波长处的吸光度比值应为2.1～ 2.3。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集600图）一致。【检查】氯化物 取本品l.Og，加水50ml，摇匀，煮沸2～3分钟，放冷，滤过，取续滤液25ml，依法检査（附录Ⅷ A )，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓( 0.01%)。有关物质 避光操作。取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加四氢呋喃12ml溶解后，用乙腈-水（20：56)混合溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯（杂质Ⅰ) 对照品，精密称定，加四氢呋喃适量使溶解，用乙腈-水（20：56)混合溶液定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，精密量取lml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液lml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验。用十八垸基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-四氢呋喃-水（20：24：56)为流动相；检测波长为237nm。取尼群地平对照品与杂质I对照品各适量，加四氢呋喃适量使溶解，加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含lmg与lOμg的混合溶液，取20μl，注入液相色谱仪，理论板数按尼群地平峰计算不低于3000，尼群地平峰与杂质I峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，调节检测灵敏度，使尼群地平色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I 峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得大于0.1%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼群地平峰面积( 1.0 % )，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中尼群地平峰面积的2倍（2.0 %)。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品l.Og，依法检査（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。铁盐 取本品l.Og，在50O～6O0℃ 灰化后，放冷，加稀盐酸4ml，置水浴中加热溶解后，依法检查（附录Ⅷ G)，与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.001%) 。【含量测定】取本品约0.13g，精密称定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml，微温使溶解，放冷；加邻二氮菲指示液2～3滴，用硫酸钸滴定液（0.lmol/L)缓缓滴定至红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml的硫酸铈滴定液(0.l mol/L)相当于18.02mg的C18H20N2O6。【类别】钙通道阻滞药。【贮藏】遮光，密封保存。