布地奈德

中文名称：布地奈德

中文别名：布地奈德-22R

英文名称：16a(R),17-(Butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione

英文别名：5,8,11,14-Eicosatetraenoylethanolamide;

N-Arachidonoyl-2-hydroxyethylamide;

arachidonylethanolamide;

N-arachidonoyl ethanolamine;

N-arachidonoylethanolamide;

arachidonic acid ethanolamide;

Arachidonoyl-EA;

arachidonoylethanolamide;

CAS号：51372-29-3

分子式：C25H34O6

分子量：430.53400

化学结构式：

精确质量：430.23600

PSA：93.06000

LogP：2.71680

物化性质

外观与性状：淡米色固体

密度：1.27 g/cm3

熔点：194-199ºC

沸点：599.7ºC at 760 mmHg

闪点：201.8ºC

储存条件：-20ºC Freezer

安全信息

海关编码：2914509090

药品名称

中文名：布地奈德

英文名称：Budesonide

别名：泼米考特得宝；普米克令舒；英福美；拉埃诺考特；丁地去炎松；雷诺考特；普米克；都保；布德松；布地缩松；Pulmicort；Rhinocort

分类

呼吸系统药物>平喘药物> 抗炎性平喘药

剂型

10mg，20mg。

2.气雾剂：50ugx 200喷；200ugx 100喷。

3.干粉吸入剂 ：100ug x 200吸；200ugx 100吸，200吸。

药理作用

1.诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，减少由该酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯类、前列腺素类等脂类炎症介质的产生和释放。

2.诱导血管紧张素Ⅰ转化酶、中性肽链内切酶的表达，分别加速血管紧张素Ⅱ的生成，及缓激肽、速激肽的降解灭活；抑制氧化亚化亚氮合成酶的表达，减少氧化亚化亚氮的生成。从而收缩血管，或减轻除血管紧张Ⅱ外的其他多种活性物质的扩张血管、致炎、诱发神经源性炎症反应等作用。此外，还可诱导缩血管物质血管皮素（vasocortin）的生成。

3.抑制多种细胞因子的表达，如白介素1、3、4、6、8，肿瘤坏死因子，粒细胞集落刺激因子。减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。

4.促进肾上腺素β2受体的表达，提高对内源性及外源性药用β2受体激动药的敏感性。

5.免疫抑制作用：对从抗原的吞噬处理，淋巴细胞的分裂增殖、分化，到效应期的整个免疫过程均有抑制作用。

药代动力学

布地奈德吸入后，主要在气道及肺组织通过上述环节的综合作用，抑制致炎致敏介质和细胞因子等活性物质的生成，收缩扩张的黏膜血管，提高支气管平滑肌和炎症细胞对β2激动剂的敏感性等，对外因性及内因性哮喘均可产生良好治疗作用。除解除哮喘、呼吸困难等临床症状、改善肺通气功能外，较其他治疗哮喘药更突出的是该类药物的抗炎作用。据一组长期应用布地奈德者，治疗前后支气管镜检及摘取组织进行组织学检查发现，布地奈德可缓解或一定程度逆转慢性哮喘者气道黏膜水肿、上皮下因胶原沉积导致基膜增厚等气道炎性重构病变。布地奈德的抗炎作用约为地塞米松的500倍，故在微量吸入布地奈德产生上述局部治疗作用时，即便通过气道吸收及吞下部分（生物利用度仅11%），亦不至于产生明显的全身性糖皮质激素不良反应。

适应证

支气管哮喘等慢性可逆性气道阻塞性疾病。

禁忌证

1.中度及重度支气管扩张症。

2.哮喘急性加重或重症患者不宜单用布地奈德，控制急性症状，孕妇禁用。

注意事项

1.当气道有真菌、病毒或结核菌感染时，应慎用布地奈德。

2.吸入布地奈德之后应以净水漱洗口腔和咽部，以防生长真菌。

3.儿童应按医师处方量，并在成人指导下使用。

孕妇

来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。

哺乳期

儿童用药

6岁以下儿童使用本品的经验有限。

老年用药

老年患者用量与成人相同。

不良反应

剂量控制在每天800μg以内，一般认为不会出现糖皮质激素全身性不良反应，亦不会明显影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节轴功能。仅偶见咽喉部不适、声嘶等局部刺激症状，以及口腔、咽部念珠菌感染。后者为布地奈德的药理作用使局部抵抗力降低所致。

用法用量

1.气雾剂或干粉（都保，普米克）吸入200μg每天2次，或400μg，每天1次；严重或难治性哮喘短期内可加大剂量至每次400μg～800μg，每天1～2次吸入，病情控制后逐渐减至上述常用量维持。

2.治疗鼻炎：50μg每天2次喷入鼻腔。

与其它药物的相互作用

酮康酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度，其作用机制可能是抑制了细胞色素P4503A介导的布地奈德的代谢。

专家点评

长期吸入布地奈德及另一吸入性糖皮质激素药丙酸倍氯米松的各组青春期前哮喘患儿，均可观察到比同龄接受非糖皮质激素治疗的哮喘组患儿生长缓慢，并伴有胶原合成速度及血清骨钙素水平降低。因此，布地奈德及同类药对儿童生长和胶原代谢的负面影响，正引起重视。