米帕明

CAS NO：50-49-7

EINECS：200-042-1

性状： 为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味灼而麻。溶于水，乙醇；几乎不溶于乙醚。

药理和应用： 本药为常用三环类抗抑郁药。目前认为抑制症的发生与脑内NE和5-HT含量的减少有关。丙咪嗪能阻止神经末梢突触前膜对NE、5-HT的再摄取，使突触膜间隙这两种递质的含量增加，从而发挥抗抑郁作用，丙咪嗪还能提高中枢神经系统中NE受体和5-HT受体的敏感性。临床用于各种类型的抑郁症，对内源性抑郁症、反应性抑郁症疗效好，对更年期抑郁症、神经官能症的抑郁症及强迫症也有效。尚可用于小儿遗尿症。

用法和用量： 口服：治疗忧郁症，开始剂量每次25mg，每日3次；逐渐增加至每次50mg，每日3～4次。维持剂量为每日75～150mg。青少年和老年患者的推荐量为每次10mg。每日3次。治疗儿童遗尿症，6～12岁，每日25mg；12岁以上，每次50mg，睡前服。

制剂和规格： 片剂：12.5mg/片、25mg/片。

体内过程： 口服吸收良好，2～8小时血药浓度达峰值。广泛分布全身各组织。血浆蛋白结合率为89～94%。T1/2为8～19小时。在肝脏通过首过代谢，并主要以代谢物形式从尿中排泄，亦能随乳汁排出。

不良反应和注意： 常见不良反应为口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕，有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害，起立性低血压，偶见白细胞减少。服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫病人、孕妇忌用。用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。

配伍禁忌： 本品及其它三环抗忧郁药能增强去甲肾上腺素等拟交感神经药的升压作用，故治疗期间禁用升压药。与单胺氧化酶抑制剂合用 可引起兴奋、惊厥等严重反应。如需合用，二者剂量均应减小。三环类抗抑郁药能抑制肾上腺素能神经元摄取胍乙啶、苄胍等，阻断后者的降压作用，故应改用其它类型的降压药。巴比妥类促进三环抗忧郁药的代谢，减低其抗忧郁作用。

1.中枢神经系统正常人口服本药后，出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天，以上症状加重，并出现注意力不集中，思维能力下降。相反，抑郁症患者连续服药后，情绪提高，精神振奋，出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢，连续用药2～3周后才见效，故不作应急药物应用医学教，育网|搜集整理。

米帕明抗抑郁作用机制曾经研究，早期发现利血平能引起抑郁症状，而预先给予米帕明则可防止，但若先用利血平耗竭脑内儿茶酚胺后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时，才能发挥抗抑郁作用。因而推测，米帕明可能因抑制突触前膜对NA及（或）5-HT的再摄取，使突触间隙的NA浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药，并不抑制或仅微弱抑制NA及5-HT的再摄取（如伊普吲哚，iprindole），却仍有较强的抗抑郁作用。此外，米帕明虽可迅速抑制脑内单胺类递质再摄取，但抗抑郁作用的出现却需几周之久，因此增强脑内单胺类递质的作用，只是其复杂作用机制中一个早期环节。

2.植物神经系统　治疗量米帕明能阻断M胆碱受体，引起阿托品样作用。

3.心血管系统米帕明能降低血压，抑制多种心血管反射，易致心律失常，这与它抑制心肌中NA再摄取有关。此外还可以引起体位性低血压及心动过速。心电图中T波倒置可低平。近来证明，米帕明对心肌有奎尼丁样作用，因此心血管疾病患者慎用。

此类药物和有镇静、抗胆碱作用的药物合用可产生相加作用，应予注意、与单胺氧化酶抑制药合用可相互增强药性及毒性，可引起严重高血压、高热、惊厥。米帕明阻止可乐定等降压药进入交感神经末梢作用部位，而对抗其降压作用。