米氮平

除了15mg、30mg和45mg 3种剂型，该公司还获得了7.5mg剂量的批准，成为目前惟一拥有7.5mg米氮平的公司。米氮平在美国有很大的市场潜力，估计市场总值约为2.5亿美元。

中文正式名 米氮平

商品名及别名 瑞美隆（Remeron）

英文名 mirtazapine

主要成分 每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。

化学名：1，2，3，4，10，14b六氢一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-C]氮卓。

分子式及分子量 C17H19N3 265.36

CAS No.61337-67-5

结构式

性状 “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。

药理学特征 瑞美隆（米氮平）是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。米氮平适用于抑郁症，对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀观念以及情绪波动（早上好，晚上差）。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。

药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5－HT2，5－HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5－HT2受体，右旋体阻断5－HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。

药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20－40小时；偶见长达65小时；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。

肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

[作用与用途] 抑郁症的发作

服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服，如有必要可与水同服，应吞服而不应嚼碎。

成人：“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15－45mg。

由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚无法予以区分。下列是使用瑞英隆期间最常见的副作用：

●食欲增加，体重增加。

●打瞌睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（注意，此时减少剂量并不能减轻副作用，反 而会影响其抗抑郁效果）。

另外

近日，澳大利亚药物不良反应监测委员会（ADRAC）发布了有关抗抑郁药米氮平（mirtazapine）引起的一系列不良反应。

米氮平通过阻断中枢α2 肾上腺受体促进去甲肾上腺素和5羟色胺释放。它也是一种H1 拮抗剂，具有镇静和微弱的抗胆碱作用。

从2001年5月至2003年5月， ADRAC 共收到253 份与米氮平有关的不良反应报告，报告的常见不良反应有：水肿33例、焦虑24例、肌痛?关节痛　24例、镇静作用23例、皮肤反应20例、血恶液质15例、惊厥16例等。

报告给ADRAC的严重的不良反应是惊厥和血恶液质。 16 例发生惊厥的患者过去没有癫痫，8例患者仅服用了米氮平。

报告的血液恶液质包括中性粒细胞减少症?8例，其中1例同时存在血小板减少症　、 血小板减少症 ?6例　、淋巴细胞减少症?1例　 和全血细胞减少 ?1例　。2例出现嗜中性粒细胞减少性发热。发做时间均在开始服药后的2 个月内。9例报告米氮平是唯一被怀疑的药物。

在英格兰进行的一项对超过13000例服用米氮平的患者的处方事件监控 （PEM） 研究发现，在第1个月中，患者最常见的不良反应是嗜睡或镇静和不适或倦怠，分别为?5．8% 和2．8%　，并发现2例血恶液质患者，分别为中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏。在该研究中没有发现惊厥报告。

ADRAC提醒医师，需要警惕服用米氮平患者出现的血液恶液质迹象（发热、喉痛、瘀点等）。

肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低，此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。

瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时，因此该药适于每日服用一次（最好在临睡前服用）。该药也可分次服用（如早晚各一次）。

病人应连续服药，最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用，应停止使用“米氮平-瑞美隆”。