五氟利多

本品为A 色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲垸中易溶；在水中几乎不溶。

熔点 本品的熔点为 105~108°C 。

(1) 取本品5~10mg，加乙醇1 ml 使溶解，加二硫化碳-苯（1：3）混合液1 ml，再加硝酸银试液0.5 ml，生成微黄色沉淀，逐渐变成灰黑色。

(2) 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1 ml 中含0.1 mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在267nm 与273nm 的波长处有最大吸收，在240nm 与270nm 的波长处有最小吸收。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集4 1图）一致。

氟化物

取本品 0.40 g，加水 50ml ，振摇 5 分钟，滤过，取滤液25ml 移入50ml 纳氏比色管中，冷至15°C 以下，加酸性茜素锆试液2.0 ml，用水稀释至刻度，摇匀，在15°C以下避光放置 1 小时，与对照液（取 0.0022% 氟化钠溶液4.0ml，加水至 25ml，同法操作）比较，颜色不得更 浅（0.02 %）。

有关物质

取本品，加流动相溶解并稀释制成每1 ml 中约含 0.5mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1 ml， 置 　　100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法试验。用十八烷基硅烷键合硅 　　胶为填充剂；以0.2% 三乙胺溶液（用磷酸调节pH 值至2.5) -甲醇（30：70) 为流动相；检测波长为219nm。理论板数按五氟利多峰计算不低于2000 ，五氟利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10 μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，精密量取供试品溶液与对照溶液各10 μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0. 5倍（0.5 %）。

干燥失重

取本品，在80°C 干燥至恒重，减失重量不得过0. 5% 。

炽灼残渣

不得过 0.1% 。

取本品约0.1 g，精密称定，加乙醇30ml溶解后，照电位滴定法，用盐酸滴定液（0.025md/L）滴定至pH 值为5.1，并将滴定的结果用空白试验校正。每1 ml 盐酸滴定液（0.025mol/L）相当于13.10 mg的 C H ClF NO。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

五氟利多片

方法名称： 五氟利多原料药—五氟利多的测定—电位滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定五氟利多原料药中五氟利多的含量。

本方法适用于五氟利多原料药。

方法原理： 供试品加乙醇溶解后，用盐酸滴定液进行电位滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算五氟利多的含量。

试剂： 1. 乙醇

2. 盐酸滴定液（0.025mol/L）

3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

4. 基准无水碳酸钠

仪器设备： 电位滴定仪

试样制备： 2. 盐酸滴定液（0.025mol/L）

配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。

标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。盐酸滴定液（0.025mol/L）可由0.1mol/L盐酸滴定液加水稀释而成。

2. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。

操作步骤： 精密称取供试品约0.1g，加乙醇30mL使溶解后，照电位滴定法，用盐酸滴定液（0.025mol/L）滴定至pH值为5.1，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL盐酸滴定液（0.025mol/L）相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.45。

【药理作用】本品为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。

【药代动力学】口服吸收缓慢，24～72小时血药浓度达峰值，7日后仍可自血中检出。吸收后贮存于脂肪组织，缓慢释放，逐渐透入脑组织。大部分以原型从粪便中排出，少量经尿排出。

【适应证】用于治疗各型精神分裂症，更适用于病情缓解者的维持治疗。

【用法用量】口服治疗剂量范围20～120mg，一周一次。宜从每周10～20mg开始，逐渐增量，每一周或两周增加10～20mg，以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30～60mg，待症状消失用原剂量继续巩固3个月，维持剂量一周10～20mg。

【不良反应】 主要为锥体外系反应，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。

【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。

【注意事项】（1）肝、肾功能不全者慎用。（2）应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。

【老人用药】容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。

【相互作用】本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。本品与其他抗精神病药合用，有发生锥体外系反应的危险性。

【药物过量】中毒症状：主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。处理：本品作用时间长，超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法，无特殊解毒药。