舒必利

N-〔（l-乙基-2-吡咯烷基）甲基〕-2-甲氧基-5-(氨基璜酰基）苯甲酰胺

C15H23N304S

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为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇或丙醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。熔点177〜180℃。

本品属于苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓，能拮抗D1、D2受体，对D3、D4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、 妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱，无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收，2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时，口服量的30%从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期为8〜9小时，主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。

①对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好，适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状；对抑郁症状有一定疗效。②用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

①增量过快时，可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等，应注意。②有时可见轻度的锥体外系反应，应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。③尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。④如出现皮疹、瘙痒等过敏反应，应停药。

①对本品过敏者、嗜铬细胞瘤、高血压、严重心血管疾病、严重肝病患者禁用。②幼儿禁用。

①躁狂症患者慎用，因可能使症状加重。②增加剂量不宜过快，否则可能发生心电图变化、血压不稳、脉频等症状。③患有癫痫、基底神经节病变、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者慎用。④患有心血管疾患、低血压、肝功能不全者慎用。⑤用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。 ⑥本品对妊娠期妇女及新生儿的安全性尚未肯定，应慎用。

①与中枢神经系统抑制药或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡。②与曲马多、佐替平合用，可增加致癫痫发作的风险。③锂剂可加重本品的不良反应，并降低药效。④用硫糖铝时，本品的生物利用度降低40%。抗酸药和止泻药可降低本品的吸收率，两者同用时应间隔至少1小时。

片剂：10mg、50mg、100mg

【鉴别】（1)取本品约0.5g，加氢氧化钠溶液（3→10)3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。(2) 取本品约0.lg，加0.lm0l/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在291nm的波长处有最大吸收。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集510图）一致。【检査】 碱度 取本品的饱和水溶液，依法检查（附录VI H)，pH值应为8.0～10.0。有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠lg，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.3)-乙腈-甲醇（80：10：10)为流动相，检测波长为240nm，理论板数按舒必利峰计算不低于1000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使舒必利色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各l0µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3 % ) 。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L )。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检查（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。【含量测定】取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L)相当于34.14mg的C15H23N304S。【类别】抗精神病药，镇吐药。【贮藏】遮光，密封保存。