氟哌啶醇

1-( 4-氟苯基）-4-〔4-( 4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基〕-1-丁酮

C21H23ClFN02

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为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。能溶于水。在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。

本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表，作用与氯丙嗪相似，有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时，其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍，因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱，心血管系统不良反应较少。口服吸收快，3〜6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时(13〜35小时)。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。

主要用于:①各种急、慢性精神分裂症。特别适合 于急性青春型和伴有敌对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症，亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性精神分裂症。②焦虑性神经症。③儿童抽动-秽语综合征，又称T0urette 综合征(TS)，小剂量本品治疗有效，能消除不自主的运动，又能减轻和消除伴存的精神症状。④呕吐及顽固性呃逆。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

①多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。长期应用可引起迟发性运动障碍。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。②大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。

①震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。②对本药过敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌无力患者禁用。③曾有致畸报道，妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女不宜服用。

①有报道肌内注射后引起呼吸肌运动障碍，应用时应注意。肺功能不全者慎用。②可影响肝功能，但停药后可逐渐恢复。肝功能不全者慎用。③癫痫、心脏疾病、青光眼、肾功能不全及尿潴留者、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大患者慎用。④儿童用药后可引起严重的肌张力障碍，应特别谨慎。

①与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时，可互相增效，合并使用时应减量。②与氟西汀合用时，可加重锥体外系反应。③与甲基多巴合用时，能加重精神症状，应注意避免。 ④与抗高血压药合用时，可使血压过度降低。与肾上腺素合用时，可导致血压下降。⑤用苯巴比妥可使本品血浓度下降。

片剂：2mg、4mg；注射液：1ml:5mg

【鉴别】（1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约lml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品约2mg，微温，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集281图）一致。(3)取本品约20mg，照氧瓶燃烧法（附录Ⅷ C)进行有机破坏，用氢氧化钠试液5ml为吸收液，吸收完全后，加稀硝酸使成酸性后，缓缓煮沸2分钟，溶液应显氯化物的鉴别反应 (附录Ⅲ)。【检査】 酸性溶液的澄清度 取本品50mg，加乳酸溶液 (0.5—100)10ml，加热溶解后，溶液应澄清。有关物质 避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相定量稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（50：50)(用磷酸调节PH值至4.0)为流动相；检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟，氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各15µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml，微温使溶解，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相当于37.59mg的C21H23ClFN02。【类别】抗精神病药。【贮藏】遮光，密封保存。