石杉碱甲

(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，8，9，1o-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮

C15H18N20

242

为微黄色结晶性粉末，几不溶于水。

本品为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高，有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，生物利用度为96%， 10-30分钟可达血药峰浓度，分布亦快，易通过血脑屏障。消除半衰期为4小时。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外，24小时排出给药量的73.6%。

用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

参见多奈哌齐。偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、 视力模糊等。个别患者出现瞳孔缩小、呕吐、心率改变、流涎和嗜睡等。

对本药过敏者、严重心动过缓、低血压、心绞痛、 癫痫、哮喘、肠梗阻、肾功能不全、尿路梗阻者禁用。

①药物用量存在个体差异，一般应从小剂量开始给药。②如果出现不良反应，减少剂量后症状可缓解或消失；严重者需先停药，再用阿托品对抗其症状。

参见多奈哌齐。本品慎与碱性药物配伍。

片剂、胶囊：50μg

【鉴别】(1)取本品约0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化铋钾试液2滴，即生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集936图）一致。【检查】 酸性溶液的澄清度 取本品5mg，加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清。有关物质 取本品，用0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含2.5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.5%）。干燥失重 取本品约0.3g，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过4.0%(附录Ⅷ L)。【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g，加水1000ml溶解，用磷酸调节pH值至2.5）（14：86）为流动相；检测波长为310nm。理论板数按石杉碱甲峰计算不低于2000。测定法 取本品适量，精密称定，用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取石杉碱甲对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。【类别】胆碱酯酶抑制剂。【贮藏】遮光，密封保存。