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巴氯芬

巴氯芬中文巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路、利路、氯苯氨丁酸、氯苯氨酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物),为松弛药。机制尚不明,可能干扰兴奋性神经递质释放,抑制脊髓突触间的传导。巴氯芬能激活GABAβ受体,降低脊髓单突触或多突触的反射电位及脊髓与后间的反射电位,产生松弛作用,自70年代以来,国外一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者,国尚未见使用此类药物的报导,此药已卫生部药政......
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基本概述

【通用称】巴氯 芬

【英文称】Spinax、Lioresal, Baclofen

【药物舒、 力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬

【中文】巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路、利路、氯苯氨丁酸、氯苯氨酸、巴克诺芬( γ-氨基丁酸类似物)、

【英文】Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion

【药品分类】神经系统用药-抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药-抗其他运动障碍性疾病药

药理

1 本品为松弛药。机制尚不明,可能干扰兴奋性 递质释放,抑制脊髓突触间的传导。

2 药动

2.1 服从肠道迅速、完全吸收。服后 1~3h,浆浓度到达高峰,但个体差异较大。半减期为 3~4h。70%~80%药物以原从小便排出,约 15%由肝脏代谢。

2.2 药理作用:Baclofen

适应症

用于改善锥体束损害造成的张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫截瘫,如多发性硬化管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、 儿童瘫痪伤风、难治性呃逆;改善 Duchenne 养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐;缓解三叉神经痛、 带状疱疹神经痛,改善锥体外系损害后造成的强直如帕金森病迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。静注射后减少截瘫患者的残余尿。

用法用量

从小始,日量5~10mg,分1~2次。可逐增量,最大日量为80mg,分3~4次,服。

禁用慎用

1.1 妊娠癫痫卒中、精神障碍、功能不全者慎用。 1.2 有镇静作用,用药后驾车需注意。

1.3 停药前应逐渐减量。

1.4 对本品过敏用。

不良反应

本品可起嗜睡、乏力、眩晕、恶心呼吸抑制功能下降、共济失调精神错乱(少见),偶有尿潴留。及呼吸功能差者慎用。

药理毒理

脊髓部位的肉松弛。它抑制单突触和多突触兴奋传递,并可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受体而抑制 兴奋性氨基酸(如谷氨酸天门冬氨酸)的释放,从而降低兴奋性,抑制神经细胞冲动的发放,有效地解除痉挛,但对正常 神经肉接头处传递无影响。

相互作用

1.1 本品与其他中枢抑制或乙醇用时,可增加镇静作用。

1.2 与三环类抗抑郁用可加强本品作用,起明显的张力过低。

1.3 与降压药用使降压作用加强,因此降压药的量应适当调整。

1.4 帕金森病患者同时接受本品和卡比多巴左旋多巴治疗,有报道引精神错乱、幻想和激动不安。

制剂与规格

1 巴氯芬

1.1 10mg;

1.2 25mg。

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