镇静催眠药

种类

镇静催眠药种类繁多（迄今已合成2000余种），历史古老，早在上世纪人们就使用安眠药，如溴剂、巴比妥类。由于它们催眠效果不太理想，副作用较多，且易成瘾，现今，上述的几类已有被淘汰的趋势。1952年，有人对甲苯丙醇的分子结构加以改造，合成了眠尔通（安宁），此药因催眠效果好曾一度风行。几年以后，我们最为熟悉的安定才得以问世。由于安定的作用可靠，副作用较小，安定的使用也越来越广泛，它成了安眠药的代名词。

镇静催眠药有利于人体健康的作用

镇静催眠药的作用较广，它有较好的抗焦虑作用，可以改善紧张、焦虑、恐惧等不良情绪，因而也被称为抗焦虑药。安眠药也叫镇静催眠药，小剂量时，它具有镇静作用，当剂量增加到一定量时具有催眠作用。另外，安眠药有较强的抗惊厥作用，临床上把它作为抗癫痫药物之一，如硝基安定、氯硝安定、安定等。

不良反应

安眠药的用途很广，但它也不可避免存在某些副作用，如出现困倦、嗜睡、乏力、头晕，大剂量时可引起共济失调、暂时性的遗忘。严重时还可能导致熟睡。

调理作用

大多数人服用安眠药是因为睡眠障碍。最常见的失眠原因多为精神紧张所致，如学习、工作、家庭压力。在心理咨询门诊时发现，学生在考前出现睡眠障碍的很多，家长与考生对是否服用安眠药存在矛盾心理：不服用安眠药会真的出现通宵不眠。其实，此类的问题还是比较容易解决的。

包括巴比妥类药、抗焦虑药以及其它镇静催眠药等。这些药在小剂量时产生镇静作用，中等剂量时产生催眠作用。此外，抗组胺药、抗精神病药、镇痛药以及一些中草药亦有镇静催眠作用。

巴比妥类药为巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠作用。巴比妥酸的5位碳原子上的两个氢必须由烃基（R1，R2）取代，才具有镇静催眠作用。、侧链越长（4-8个C原子），以及侧链有分枝或有不饱和键，作用加速加强而不稳定，作用越短。C2氧若被S取代，则作用更快、更强、更短。巴比妥类药物作用的快慢、强弱、长短取决于脂溶性的大小。根据作用发生的快慢可分为慢效、中效、速效、超速效四类；按作用维持时间的长短可分为长时、中时、短时、超短时四类；但临床口服时，其睡眠持续时间无明显差别。

作用

对中枢神经系统的作用具有由量变到质变的变化。小剂量时能使过度的兴奋恢复到正常，称为镇静作用；中剂量时能诱导、加深和延长睡眠，称为催眠作用；较大剂量时能解除骨骼肌强烈的抽搐，称为抗惊厥作用；大剂量时能使意识感觉消失，但易恢复，称为麻醉作用；中毒剂量时能使机能活动停止不易恢复，称为麻痹作用。作用机理：阻断脑干网状结构上行激活系统对大脑皮质的激醒作用，抑制弥散性扩散，随药物剂量大小，抑制程度的浅深而出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和麻痹作用。也有人认为亦具有直接抑制大脑皮质的作用。

用途

⒈镇静：小剂量苯巴比妥（15-30mg/次，3次/日）用于焦虑、紧张、甲亢、高血压、溃疡出血、晕车船、呕吐、麻醉前给药及加强解热镇痛药作用等。

⒉催眠：睡前服司可巴比妥（0.1-0.2g/次）、异戊巴比妥（0.05-0.2g/次）等。苯巴比妥因醒后常有头昏、困倦等后遗作用而少用于催眠。

⒊抗惊厥：惊厥为中枢过度兴奋引起骨骼肌强烈的不自主收缩。急救时可选作用快的异戊巴比妥钠、戊巴比妥钠、硫贲妥钠等；预防惊厥常选用作用较长的苯巴比妥钠0.1g肌注。

⒋抗癫痫：苯巴比妥对癫痫大发作及癫痫持续状态有较好疗效，对精神运动性发作较差，对癫痫小发作无效。长期用服镇静量苯巴比妥可防止癫痫大发作，但有嗜睡、精神不振等副作用，不可突然停药，以免发生严重惊厥。对癫痫持续状态最好静脉给药，以迅速控制症状。

⒌麻醉：硫喷妥钠静脉麻醉，用于短小手术，或作为乙醚麻醉的诱导麻醉，以缩短较长的诱导期；也可作为基础麻醉，使病人处于浅麻醉状态，以消除紧张情绪，主要用于不合作之小儿患者。

⒍治疗高胆红素血症和肝内胆汁淤积性黄疸：巴比妥类药物均能诱导肝药酶生成，其中，苯巴比妥作用最强，它也能促进肝细胞葡萄糖醛酸转换酶的生成，增强葡萄糖醛酸结合血中胆红素的能力，可用于防治新生儿黄疸。

焦虑表现为情绪焦虑、紧张、恐惧，并伴有心悸、头晕、颤抖等。由于精神失常或躯体疾病引起的焦虑称为焦虑状态。只有持续性焦虑症状突出而无其它精神失常时才称为焦虑症，它是一种神经官能症。

控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统（下丘脑、海马、杏仁核等），这些部位在焦虑症的发生中有着重要的作用。抗焦虑药主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核，产生抗焦虑作用。同时亦能抑制脑干网状结构，使大脑皮质的兴奋性下降，产生镇静催眠作用。还能抑制脊髓运动神经元，产生中枢性骨骼肌松弛、抗惊厥及抗癫痫作用。常分为四类：

苯二氮卓

⒈氯氮卓（立布龙）Chlordiazepoxide Librium：毒性小，安全范围大，久服可产生耐受性和成瘾性；突然停药可产生惊厥。

⒉安定（苯甲二氮卓）Diazepam,Diapam,Valium是癫痫持续状态首选药。

⒊去甲基羟基安定（舒宁）Oxepam,Oxazepam,Limbial：为安定的体内代谢物。

⒋硝基安定Nitrazepam,Mogadon：过量也不会产生呼吸抑制和循环衰竭，但会产生依赖性。

⒌氟硝基安定（氟硝基二氮卓）Flunitrazepam：作用较安定强10倍。

⒍舒乐安定（三唑氯安定，忧虑定）Estazolam,Eurodin,Surazepam：镇静催眠作用较硝基安定强2.4～4倍。

⒎氯羟安定Lorazepam

安宁类

⒈甲丙氨酯（眠尔通，安宁）Meprobamate,Miltowm：对癫痫小发作有效，作用时间短，大剂量停用后会产生惊厥，加剧癫痫大发作。胃肠道溃疡、低血压者慎用。

⒉肌安宁（异丙基眠尔通，卡来梯）Carisoprodol：为眠尔通的衍生物。

二苯甲烷

⒈安泰乐（安他乐，羟嗪）Atarax,Hydroxyzine

⒉丁硫二苯胺Captodiamine

⒊哌苯乙醇Piperilate。

其它

⒈芬那露（氯苯甲酮）Fenarol,Chlormezanone

⒉异丁嗪酒石酸盐（小儿宁）Trimeprazine Tartrate

⒊三甲氧啉（三甲氧苯酰吗啡）Trimetozine,Trioxazine,Sedoxazin

⒋谷维素（阿魏酸酯）Oryzanol,Gamma Oryzanol

⒌太息定Benzoctamine,Tacitin

（一）镇静：常用苯巴比妥、安定等，解除精神紧张、焦虑、烦躁不安等症状。

（二）催眠：常用安定、异戊巴比妥等，对疼痛、咳嗽、发热等引起的继发性失眠，应先消除病因；对头痛引起的失眠可选用颅痛定。

（三）抗惊厥：常用硫喷妥钠、苯巴比妥钠、安定、水合氯醛、硫酸镁等。小儿惊厥可选用：10%水合氯醛并用退热药；苯巴比妥钠；复方氨基比林注射液，皮下或肌注。

（四）焦虑症：首选安定，口服，对急性症者，肌注或静注；对伴有明显肌肉紧张症者，可选用眠尔通；多虑平的抗焦虑作用似安定；三氟拉嗪、泰尔登因副作用较多，用时要注意。

（五）癔病：以精神症状为主者，可选用泰尔登或氯丙嗪；极度兴奋躁动者，可肌注安定或氯丙嗪。

（六）神经衰弱：以兴奋症状为主者可选用三溴合剂，以衰弱症状为主者可选用巴氏合剂或五味子合剂，同时酌情辅以安定等，但不宜长期使用，以免成瘾。对于头昏明显易疲劳者，可两次给予兴奋药如咖啡因、氯酯醒，或用谷氨酸钠加入葡萄糖液缓慢静注。记忆力明显减退者，服用谷氨酸或γ-氨酪酸。身体缺乏锌、铜也是导致神经衰弱的原因之一。缺锌则影响脑细胞的能量代谢及氧化还原过程；缺铜会使神经系统的抑制过程失调而导致失眠，久之可引起神经衰弱。神经衰弱者，除常规药物治疗及加强身体锻炼外，在饮食上可适当多吃富含锌、铜的食物。含锌较丰富的食物有：牡蛎、鲱鱼，其它鱼类、瘦肉、肝肾、奶制品、苹果、核桃、花生、栗子等。含铜较丰富的食物有：乌贼、鱿鱼、蛤蜊、蚶子、河蚌、田螺、泥螺、蟹、虾、泥鳅、黄鳝、羊肉、肝肾、蘑菇、蚕豆、玉米及淡菜等。

服用镇静催眠药是许多顽固性失眠患者寻求最多的治疗方法，如如安定、地西泮、舒必利、三唑仑等其它镇静剂类药物。对于中医、针灸治疗在失眠初期有可能起到一定缓解症状效果，但对于顽固性失眠和严重失眠患者，随症病情的加重并不能直到治愈的效果。

⒈水合氯醛（水化氯醛）Chloral Hydrate：镇静、催眠、抗惊厥作用强、快、久，无后遗作用。在肝内还原为中枢抑制作用更强的三氯乙醇。对胃肠道刺激性较强，有溃疡者忌用；大剂量可引起心、肝、肾损害、呼吸抑制、心肌收缩无力、血压下降等；久服可产生耐受性和成瘾性。

⒉安眠静Patrinia：为黄花龙芽根状茎和根部提取的有效成份，有显著的镇静催眠作用。

⒊格鲁米特（导眠能，道力顿）Glutethimide,Doriden：作用弱、慢、短，较安全。不宜久服（有耐受性、成瘾性）。

⒋甲乙哌啶酮（脑疗得，甲普龙）Noludar,Methy Prylon：安全范围大，很少产生呼吸抑制。

⒌阿达林（二乙溴乙酰脲）Adalia,Carbromal：作用缓和。

⒍炔己蚁胺（瓦尔米）Ethinamate,Valmid：作用快、短，特别适用于不易入睡、对巴比妥类过敏或肝病者。

⒎天麻素（天麻苷）Gastrodine

⒏溴化物Bormide：溴化钠、钾、胺三种，各含3%混合制成三溴合剂，可防止电解质Na+、K+平衡失调。咖啡因与溴化钠混合可制成巴氏合剂（也称溴咖合剂或健脑合剂）。久服可引起蓄积中毒、影响儿童智力发育。

中毒主要症状为呼吸抑制（呼吸表浅，不规则）、血压和体温下降、发绀、脊反射减弱或消失、昏睡甚至昏迷。应争取时间及早抢救：

⒈解毒：⑴洗胃：中毒不久者可用1:2000～1:5000高锰酸钾溶液或5%碳酸氢钠、温热生理盐水洗胃。⑵导泻：50%硫酸钠40ml。因微量Mg2+吸收可加深中枢抑制，故忌用硫酸镁。⑶利尿：静滴10%GS加速尿，可加速药物排出；50%GS静注或甘露醇静滴控制脑水肿并加速药物排出；长效或中效类属弱酸性，中毒时可静滴碳酸氢钠或乳酸钠溶液碱化尿液，增加其水溶性，减少肾小管重吸收而促进排泄。

⒉对症：⑴呼吸抑制：输氧、人工呼吸，严重者可注射美解眠或回苏灵，但须慎用，切勿过量。⑵血压偏低：输液或用新福林、阿拉明等升压药。⑶注意保温，加强护理，用抗菌药预防感染。

⒈后遗作用：头晕、困倦等，少用于催眠，必要时可饮茶对抗；操作机械者不宜用苯巴比妥。

⒉过敏反应：皮疹、药热、剥脱性皮炎等，以皮疹多见。

⒊久用可产生习惯性（戒断症状为失眠加重、兴奋躁动甚至惊厥）。

⒋特别大剂量有抑制作用。呼吸功能障碍者如肺气肿、颅脑创伤等慎用；肝、肾功能不全者慎用。