扑米酮

简介

【中文名称】： 扑米酮

【简写拼音】： PMT

【英文名称】： Primidome

【所属类别】： 抗癫痫药

药物说明

【别名】 美速林;密苏林;扑米酮;去氧苯比妥 , 扑痫酮 ,麦苏林,去氧 苯巴比妥

【分子式】C12H14N2O2

【外文名】Primidome ,Cyral, Hexamidin, Lepimidin, Mysoline, Primaclone, Primoline

【适应症】 作用与苯巴比妥相似，在体内约有25%氧化为苯巴比妥，另一部分裂解为苯乙基丙二酰胺，扑米酮及其代谢产物均有抗癫痫活性，临床主要用于使用其他抗癫痫药无效的 癫痫大发作、精神运动性发作，对小发作无效。与 苯妥英钠合用能增强疗效。

【用量用法】 口服：开始每次0．15g，逐渐增量至每次0．2g，1日3次。极量1日2g。儿童每日每千克体重12．5～25mg，分2～3次服。

【注意事项】 1.不良反应常见有呕吐，故宜从小剂量开始，逐渐增量。还有嗜睡、共济失调等症状，偶见有巨细胞性贫血。 2.肝、肾功能不全者忌用。 3.孕妇禁用。不宜与苯巴比妥合用。严重肝、肾功能不全者禁用。

【规格】 片剂：0．25g。

【功能与主治】

本药可用于治疗癫痫大发作、 简单部分性发作和复杂部分性发作，但不作为一线药物。仅在苯妥因钠、苯巴比妥、卡马西平单用或合用无效时考虑使用。本药若与苯妥因钠合用效果更好。去氧苯巴比妥对小发作疗效差，但对 幼儿肌阵挛有效。本药也可用于Q-T间期延长综合征、 面肌痉挛、 不宁腿综合征、良性家族性震颤的治疗。

【不良反应】

中枢神经系统不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、性格改变、头晕、 共济失调、 复视、视神经炎。血液系统不良反应有叶酸缺乏、 巨幼红细胞性贫血、新生儿出血、 白细胞减少、血小板减少。皮肤表现有斑丘疹和大疱性皮炎。 骨骼系统不良反应有骨质疏松和佝偻玻另外还有因肝、肾功能损害导致全身水肿以及其他如红斑狼疮综合征和恶性淋巴瘤的报道。其中主要的毒副反应为嗜睡、性格改变和叶酸缺乏。约10%患者因毒性反应严重而停药。

【性状】

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在乙醇中微溶，在水、丙酮或苯中几乎不溶。熔点 本品的熔点为280～284℃。

分析

方法名称： 扑米酮原料药—扑米酮的测定—氮测定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定扑米酮原料药中扑米酮的含量。

本方法适用于扑米酮原料药。

方法原理： 供试品照氮测定法测定，用硫酸滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算扑米酮的含量。

试剂

1. 硫酸钾

2. 硫酸铜

3. 硫酸

4. 40%氢氧化钠溶液

5. 锌粒

6. 2%硼酸溶液

7. 硫酸滴定液（0.05mol/L）

8. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

9. 基准无水碳酸钠

试样制备

1.40%氢氧化钠溶液

取氢氧化钠40g，加水100mL使溶解。

2. 2%硼酸溶液

取硼酸2g，加水100mL使溶解。

3. 硫酸滴定液（0.05mol/L）

配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。

标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.5mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。

4.甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。

操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，连同滤纸置干燥的500mL凯氏烧瓶中，依次加入硫酸钾10g和硫酸铜粉末0.5g，再沿瓶壁缓缓加硫酸20mL，在凯氏烧瓶口放一小漏斗并使凯氏烧瓶成45°斜置，用直火缓缓加热，使溶液的温度保持在沸点以下，等泡沸停止，强热至沸腾，俟溶液成澄明的绿色后，继续加热30分钟，放冷。沿瓶壁缓缓加水250mL，振摇使混合，放冷后，加40%氢氧化钠溶液75mL，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液层，加锌粒数粒，用氮气球将凯氏烧瓶与冷凝管连接，另取2%硼酸溶液50mL，置500mL锥形瓶中，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，将冷凝管的下端插入硼酸溶液的液面下，轻轻摆动凯氏烧瓶，使溶液混合均匀，加热蒸馏，至接收液的总体积约为250mL时，将冷凝管尖端提出液面，使蒸气冲洗约1分钟，用水淋洗尖端后停止蒸馏，馏出液用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于10.91mg的C12H14N2O2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致癎灶放电的传播 。