西替利嗪

中文名称：西替利嗪

中文别名：赛特赞

英文名称：cetirizine

英文别名：Zirtek; Cetirizine; Reactine; P-071; vidix;

CAS号：83881-51-0

分子式：C21H25ClN2O3

化学结构：

分子量：388.88800

精确质量：388.15500

PSA：53.01000

LogP：3.02400

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.237 g/cm3

熔点：110-115°C

沸点：542.1ºC at 760 mmHg

闪点：281.6ºC

水溶解性：101 mg/L

分子结构数据

1、 摩尔折射率：105.94

2、 摩尔体积（cm3/mol）：314.2

3、 等张比容（90.2K）：838.8

4、 表面张力（dyne/cm）：50.7

5、 极化率（10-24cm3）：41.99

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积53

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:443

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

剂型

片剂：10mg。

药理作用

西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响，但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg，患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5～20mg一次口服或多次分服，对精神性运动行为无损害；但是在一次试验中，西替利嗪单剂量10mg，对驾驶行为造成明显损害。

药代动力学

健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童t1/2为6.2h，不易透过血-脑脊液屏障。

适应证

用于治疗季节性变应性鼻炎（过敏性鼻炎，花粉症）。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效，常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。

禁忌证

1）.对西替利嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低钾血症者禁用。

2）.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

注意事项

1）.12岁以下儿童暂不推荐使用。

2）.肾功能障碍者应适当减量。

3）.超剂量使用可引起致死性心律失常。

4）.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。

5）.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。

不良反应

最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5～20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25～75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能异常自行消退，且不常见。

用法用量

1）.每次10mg，每天1次。

2）.6～12岁儿童每次5mg，每天1次。

3）.6岁以下儿童，每天0.2mg/kg。

药物相互作用

1）.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素（如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。

2）.在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强西替利嗪的中枢抑制作用。

药物评价

比较了西替利嗪10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究，使用标准测试表明，西替利嗪较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1～2倍时，西替利嗪只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明西替利嗪与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中（每天10mg）。未发现西替利嗪对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中，西替利嗪每天5～20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。西替利嗪为每天10～30mg时，有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向；每天10～30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效；每天10～40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征；每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎，西替利嗪每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效，至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；对长年性过敏性鼻炎，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；对于慢性自发性荨麻疹，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎，其疗效与每天60mg（2次）特非那定相似；西替利嗪每天5mg或10mg对鼻炎患儿（≤12岁）也有效；每天5～15mg（2次）减少轻度气喘患儿的发病次数。