咪唑斯汀

　别名：皿治林
　　【英文名称 Mizolastine】
　　化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮
　　【作用与用途】咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。
　　【体内过程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1.5小时，生物利用度为65%，为线性代谢动力学。平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率为98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收较慢，分布相较长，AUC中度增加（约50%)。主要代谢途径为母体化合物的葡萄糖醛酸化。细胞色素P4503A4酶系统也参与了本品的水解代谢。已知的代谢产物无药理活性。
　　【用法与用量】口服。成人包括老年人及12岁以上儿童，推荐剂量为每次1偏（10mg）每日一次。
　　【不良反应及注意事项】本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见思睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。
　　【制剂与规格】片剂：10mg
　　【 药理学】咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的，高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺以及抑制嗜中性粒细胞等炎症细胞的趋化作用。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
　　【毒理学】对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。再对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。