苯海拉明

【性 状】

白色结晶性粉末，无臭、味苦，熔点167～171℃。极易溶于水，在乙醇、氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚、苯中极微溶解。

【体内过程】

苯海拉明口服后经胃肠吸收，3小时血浓度达最高峰，维持4～6小时，由肝脏代谢，经尿、 大便、汗液排出，授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。

【功能与主治】

① 各种皮肤粘膜的变态反应性疾病，包括各种皮炎、湿疹、荨麻疹、药疹、过敏性鼻炎等。

② 不能耐受左旋多巴的老年帕金森病，或和中枢性抗胆碱药合用治疗其他类型的帕金森玻。

【制剂/规格】

盐酸苯海拉明（Diphenhydramine Hydrochloride）

① 片剂：12.5mg、25mg、50mg。

② 注射剂：10mg/ml、20mg/ml。

③糖浆：0.2%。④霜剂：1%，2%。

为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。

（1）组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏发作；

（2）镇静催眠作用：抑制中枢神经活动的机制尚不明确；

（3）镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。

1、皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效；

2、急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应； 常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等，通常给予苯海拉明40毫克肌注，同时注意献血员的筛选，尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液，以免发生抗原-抗体反应，如受血者体内存在有抗IgA抗体时，可以输注经过洗涤后的红细胞，这种洗涤方法可以清除供者血中的IgA，以防止过敏反应的发生。

3、晕车晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治放射病、手术后呕吐，药物引起的恶心呕吐；

4、用于帕金森病和锥体外系症状；

5、镇静，用于催眠和术前给药；

6、牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；

7、镇咳，作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。

8、其他，徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导，每日睡前服用苯海拉明50mg，连服10～14日，治疗氯氮平所致流涎症状，安全有效。

口服。成人一次1片，一日2-3次。用于防治晕动病时，宜在旅行前1～2小时，最少30分钟前服用。

苯海拉明口服后经胃肠吸收，3小时血浓度达最高峰，维持4～6小时，由肝脏代谢，经尿、 大便、汗液排出，授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。

1．最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。

2．少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。

本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋，最后产生衰竭性抑制，严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时，应立即送医院急救处理。

表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻，口渴、尿频或排尿困难、血尿，听觉障碍、视力模糊，运动失调，呼吸浅表，心动过速，发热及胸骨下疼痛；严重时可出现惊厥、昏迷、心脏抑制、呼吸麻痹。

解救时应立即送往医院，进行催吐、洗胃、导泻，静脉补液，吸氧和对症治疗。对兴奋期病人，除伴有惊厥外一般不用镇静剂，以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10～15毫升保留灌肠，或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时，忌用中枢兴奋剂，对深度抑制者，特别是影响呼吸时，应酌情给予呼吸兴奋剂，但应密切观察，以防发生惊厥。

（1）本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。

（2）和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。

（3）可增强中枢神经抑制药的作用。

1．支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。

2．低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。

3．早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿忌用。

4．长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。

5．抗组胺药虽属抗变态反应药物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。

6．苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。

7．抗组胺药物常有快速减效反应（tachyphylaxis），或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。

8．超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。

9．老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。

10．肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和有些药源性中毒等。

11．本品可影响神经肌肉接头的传导，重症肌无力患者禁用。

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