靛玉红

中文名称：靛玉红

中文别名：2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮；玉红片；炮弹树碱B

英文名称：Indirubin

英文别名：Indigo Red； C.I. 73200； Indirubin；2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one； (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione； 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione

CAS号：479-41-4

分子式：C₁₆H₁₀N₂O₂

分子量：262.2628

用途：有抗癌作用，临床用于治疗慢性粒细胞白血病。

性状：暗红色针状结晶。

溶解性：溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚，不溶于水，微溶于乙醇。

密度：1.417g/cm³

沸点：496.6°C at 760 mmHg

闪点：207°C

蒸汽压：5.34E^-10mmHg at 25°C

成份

靛玉红。

性状

本品为糖衣片，除去糖衣显暗紫红色。

药理作用

靛玉红是从中药青黛（Indigofera tinctoria L）中分离出来的抗白血病的有效成分，为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用，能破坏白血病细胞；在本品的作用下，变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现，本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响，其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制，影响DNA的聚合。

体内过程

给小鼠服用本品后，血中浓度逐渐增高，12小时达到高峰，一月后缓慢下降，维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高，生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢，给药后96小时以粪便排出76.03%。

临床应用

主要用于慢性粒细胞白血病，总有效率为87.3%，其降白细胞的作用与马利兰相似，缩小肝脏的疗效较马利兰好，但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差，与马利兰无交叉耐药性。可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。

用法与用量

成人常用量每日50～300mg，一般每日200mg，分3～4次口服，至缓解或以3个月为1个疗程。缓解后需较长期维持服用，具体剂量尚需进一步摸索，若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。

制剂与规格

靛玉红片：①25mg；②50mg；③100mg。

药品分类

抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药。

注意事项

1 下列情况慎用：肝，肾，心功能不全者，肠胃道有活动性溃疡或炎症病变者。

2 对需长期服用本品巩固疗效者应定期随访心血管的动态改变，如发现异常心血管或心电图表现即应考虑停服本品。

3 本品的使用剂量，常需根据患者的耐受性及疗效而调节。

4 如在服药过程出现严重的腹泻、腹痛、便血、呕吐、肠套叠、头痛和心血管异常等现象应立即停用；对因各种不良反应停药者，均应严密观察其病情，采取相应的处理并做出鉴别诊断。

5 若慢粒等患者服本品已达6～8周而临床及血或骨髓象均未见明显改善，则应考虑停服本品，改用其他治疗。

6 虽尚未见到有关服用本品对胎儿健康及安全性影响的资料，但考虑到本品可能和其他类型抗肿瘤药物相似，有可能干扰胎儿生长发育或有诱变，致畸胎作用，故应避免在妊娠期或哺乳期选用本品。

不良反应

1 常见轻重程度不一的腹痛、脐周阵痛，另有轻度恶心、呕吐、大便次数增多和里急后重等胃肠道反应，少数严重的不良反应有便血，大多的胃肠道反应于停药即消失。

2 个别患者可发生白细胞减低，骨髓轻度抑制。

3 个别患者于长期用药后2～3年发生胸闷、气促、心脏扩大、肺动脉增宽、心电图显示电轴右偏、肺型P波、肺动脉高压等心血管异常现象，停药后即消失。

4 其他个别患者出现头痛、面部及下肢浮肿、失眠、关节痛、骨痛、咳嗽、肝功能损害、肠套叠等。

禁 忌

肝肾功能不全者慎用。

贮藏

密封。