羟喜树碱

【通用名】羟基 喜树碱

【别名】 10-羟基喜树碱 , 羟喜树碱, 羟基喜树碱

【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT

【化学名称】4-乙基-4，10一二羟基1H 吡喃并3，4；6，7一 吲嗪并(1，2b) 喹啉-3，14-(4H，12H) 二酮。

【适应症】 用于胃癌、 肝癌、 头颈癌及 白血病治疗。

【用量用法】 静注：每次4～8mg，用10～20ml 等渗盐水稀释，每日或隔日1次，1疗程60～120mg。

【药理毒理】本品通过抑制 拓扑异构酶I而发挥 细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。

【性状】本品为黄色澄明液体。

【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2. 骨髓抑制，主要使 白细胞下降。 3.少数病人有 脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较 喜树碱为轻。

【禁忌】 对本品过敏者禁用。

【规格】 注射用羟基喜树碱：每支2mg。

【药物过量】可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。

【贮藏】遮光，密闭保存。

静脉注射羟喜树碱后，药物浓度以 胆囊以及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。 分布相 半衰期(T1/2α)和消除相半衰期(T1/2β)分别为4．5分钟和29分钟。主要通过粪便排泄，24小时排出29．6%，48小时为47．8%。

1． 静脉注射：每次10-30mg，以 氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。

2．膀胱灌注：每次10mg以 氯化钠注射液10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4小时左右，每周1次，10次为一个疗程。

3．胸腹腔注射： 恶性胸腹水放净后，10-20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入，每周1_2次。

1、对消化系统的影响：主要表现为恶心、 食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。

2、对 造血系统的影响： 白细胞有一定程度下降，但能维持在1x109/L以上；对 红细胞、血小板未发现明显抑制作用。

3、对 泌尿系统的影响：有少数病例出现 尿急、 尿痛及 血尿，停药1周后逐渐消失。

4、其它反应：有少数病例出现 脱发，停药后可逐渐恢复。