阿克拉霉素
阿克拉霉素
英文名称:aclarubicin free base
英文别名:Aclarubicin; Aclacinomycin A, Streptomycesgalilaeus; methyl (1R,2R,4S)-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-{[(3xi)-2,3,6-trideoxy-4-O-{2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl}-3-(dimethylamino)-alpha-L-threo-hexopyranosyl]oxy}-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracene-1-carboxylate; methyl (1R,2R,4S)-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-({2,3,6-trideoxy-4-O-[2,6-dideoxy-4-O-(6-methyl-5-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)hexopyranosyl]-3-(dimethylamino)hexopyranosyl}oxy)-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracene-1-carboxylate; methyl (1R,2R,4S)-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-{[2,3,6-trideoxy-4-O-{2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl}-3-(dimethylamino)-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracene-1-carboxylate
CAS:57576-44-0
EINECS:260-824-3
分子式:C42H53NO15
分子量:811.8679
用途
【作用特点】 本品为蒽环类抗癌药,具有亲脂性,能迅速转运进入细胞内,并维持较高浓度。它能嵌入癌细胞的DNA上,抑制核酸的合成,特别是RNA的合成,为周期非特异性药物,在G1晚期和S晚期阻断细胞周期。
【功能主治】 主要用于治疗急性粒细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤,对胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌也有效。
【用法用量】 静脉注射或静脉滴注:临用前用10ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解。对实体瘤和恶性淋巴瘤,每日40~5Omg,每周2次(第1,2天或第1,4天给药)或每天20mg,连用7天。休息7天才重复。对急性白血病:每日2Omg,连用1O~15天。
【不良反应】
1.心脏毒性:可出现心动过速,心律失常,心电图QT延长,T波等异常改变,偶有严重者出现心力衰竭。本药心脏毒性较阿霉素轻。
【注意事项】
1.心功能异常或有心功能不全病史的患者、对本药有严重过敏史者禁用,肝、肾疾病、骨髓功能受损或合并感染者及孕妇、小儿慎用。
【贮藏】 避光、室温保存。有效期2年。
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