洛莫司汀

名称 ：洛莫司汀

洛莫司汀

英文名： Lomustine

中文别名： 环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯 乙环亚硝脲

英文别名 ：Lomustinum

别名 ：环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯乙环亚硝脲、Lomustinum

类别： 西医药物

性状：本品为淡黄色 结晶性粉末；无臭。本品在 氯仿中易溶，在乙醇或 四氯化碳中溶解，在环己烷中略溶，在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点88～91℃。

口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多，次为 肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过 血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的l5～30％。可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持久。 血浆蛋白结合率为50％(代谢物)。Ｔ1/2为15分钟，但代谢物 血浆Ｔ1/2为16～48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于 胆汁。有肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50％以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75％；从粪中排泄少于5％；从呼吸道排出约10％。

何杰金病

①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细 胞瘤)及继发肿瘤；

②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗 胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；

③治疗 何杰金病。

口服，成人和小儿均按体表面积一次80一100mg/平方米，间隔6—8周。

用药期间应注意随访检查血常规及血小板、 血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。

合并感染时应先治疗 感染。

1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐，预先用 镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可 减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。

2、骨髓抑制，服药后3一5周可见血小板减少， 白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6—8周才恢复；但骨髓抑制有累积性。

3、偶见全身性 皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起 闭经或 精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致 肾毒性作用的发生率增高。

1、因可引起突变和畸变， 孕妇及哺乳期妇女应禁用。

2、对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。

3、下列情况慎用： 骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗 的患者或有白细胞低下史者。

4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。

5、病人宜睡前与 止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。

6、治疗前和治疗中应检查肺功能。

(1)因可引起突变和畸变， 孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期(3个月)。

(2)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过 放射治疗或抗癌药治疗的患者、或有 白细胞低下史者。

(3)有 溃疡病或食道 静脉曲张者慎用。

(4)有肝功能损害、 白细胞低于4000、 血小板低于5万者禁用。

以本品组成联合 化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。

尚无药物可对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制， 白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。

遮光，密封，冷冻保存。

洛莫司汀胶囊(1)40mg(2)50mg(3)100mg口服,一次每平方米200mg,3次一疗程。

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