丙酸睾酮
雄基本资料
英文基本介绍
用量用法
肌注：通常为1次25mg，每周2～3次。雄激素缺乏症：肌注1次10～50mg，每周2～3次。月经过多或子宫肌瘤：每次肌注25～50mg，每周2次。功能性子宫出血，配合黄体酮使用：每次肌注25～50mg，隔日1次，共3～4次。再生障碍性贫血：每日或隔日肌注1次100mg，连用6个月以上。老年性骨质疏松症：每次肌注25mg，每周2～3次，连用3～6个月。
女性乳腺癌及乳癌骨转移：每次肌注50～100mg，隔日1次，用药2～3个月。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用；用药过程中应定期查肝功能，如有肝损害则应减药或停用；青春期前儿童应用时应减量，且每隔6个月测1次骨龄。注射液：每支10mg（1ml）、25mg（1ml）、50mg（1ml）。
功用作用
作用与睾酮、甲睾酮相同，但肌注作用时间较持久，每2～3日注射一次即可。临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。通过刺激肾脏分泌红细胞生成素的作用，或对骨髓有直接刺激作用。原发性睾丸功能减退症的雄激素替代治疗；性 器官发育不良。
大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。青春期发育延迟及侏儒症；各种慢性消耗性疾病等。
作用特点
本品在体先转化为5α二氢睾酮（5α-dihyrotesterone）,以后再与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。此外，丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收，但肝中会迅速破坏而失效，故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后，吸收较慢，其延效时间2-4天。在血中，98%的睾酮与性激素球蛋白结合，仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后，代谢产物为雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肠肝循环。
不良反应
17-α烷基取代的睾酮类对肝脏有一定毒性，可以引起黄疸。长期用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、性欲改变等男性化表现。当发现肝功能障碍和女性男性化表现时，应立即停药。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。
有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用；用药过程中应定期查肝功能，如有肝损害则应减药或停用；青春期前儿童应用时应减量，且每隔6个月测1次骨龄。
药物用途
促进男性性 器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征；妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。
用法与剂量：每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，维持量一天4-12片。月经过多或子宫肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，连服3-6个月。小儿再生障碍性贫血：一天按每公斤体重1-2mg，一次或分2次服用。
TP-国产25MG的丙酸睾酮产品说明：产地：上海规格：25mg产品特点：Propionate
Testosteronepropionate是油状注射睾酮，比其它睾酮如Cypionate和Enanthate作用快，所以Cypionate和Enanthate只要每周注射，propionate需要每天或隔天注射以保持血液中的浓度，它有效的增长肌肉力量和纬度，相关的睾酮所可能引起的副作用比Cypionate和Enanthate略小，效果也略差，它很少储水，不太引起雌性反映，所以适合比赛使用。因该注意的是propionate不适合初学人使用，经常需要注射，注射后会很痛很肿，并持续几天。通常用量是50—100mg每天 副作用及注意事项：女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗，性欲改变等。肝、肾心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。
鉴别
取本品约5mg，置小试管中，加甲醇0.2ml溶解后，加亚硝基铁氰化钠的细粉约3mg、碳酸钠及醋酸铵各约50mg，摇匀，放置10～30分钟，应显蓝紫色。取本品约0.5mg，置小试管中，加异烟肼约1mg与甲醇1ml溶解后，加稀盐酸1滴，即显黄色。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集434图）一致。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(65:35)为流动相；检测波长为254nm。
理论板数按黄体酮峰计算应不低于1000，黄体酮峰和内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取己烯雌酚约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，以甲醇稀释至刻度，摇匀，取5μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取黄体酮对照品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，以甲醇稀释至刻度，摇匀，取5μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取黄体酮对照品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集434图）一致。取本品约5mg，置小试管中，加甲醇0.2ml溶解后，加亚硝基铁氰化钠的细粉约3mg、碳酸钠及醋酸铵各约50mg，摇匀，放置10～30分钟，应显蓝紫色。取本品约0.5mg，置小试管中，加异烟肼约1mg与甲醇1ml溶解后，加稀盐酸1滴，即显黄色。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(65:35)为流动相；检测波长为254nm。
理论板数按黄体酮峰计算应不低于1000，黄体酮峰和内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取己烯雌酚约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定丙酸睾酮原料药中丙酸睾酮的含量。
方法原理： 供试品经甲醇定量稀释并加入内标后，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长241nm处检测丙酸睾酮的峰面积，计算出其含量。
试剂： 甲醇
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按丙酸睾酮峰计算应不低于1000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：甲醇 水=80 20
2.2 检测波长：241nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 内标溶液的制备
精密称取苯丙酸诺龙，用甲醇制成每1mL中含1.6mg的溶液，即为内标溶液。
2. 对照品溶液的制备
精密称取丙酸睾酮对照品约25mg，置25mL量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
3. 供试品溶液的制备
精密称取供试品约25mg，置25mL量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各5mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定丙酸睾酮（C22H32O3）的峰面积，计算出其含量。
检查
有关物质取本品适量，精密称定，以甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分峰高度达记录仪的满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于1个。其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3/4。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录ⅧL）。
含量测定
照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(65:35)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按黄体酮峰计算应不低于1000，黄体酮峰和内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取己烯雌酚约25mg，精密称定，置25ml量瓶中。
以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，以甲醇稀释至刻度，摇匀，取5μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
注意事项
用药过程中应定期检查肝功能，如发现有损害应及时停药。注射液如有结晶析出，可加温溶解后再用。应作深部肌内注射，不能用于静脉滴注。用于乳腺癌治疗时，3个月内应有效果，若病情仍进展，应立即停药。一般不与其他睾酮制剂换用，因它们的作用时间不同。
2010版中国药典修订增订内容
Bingsuan Gaotong
Testosterone Propionate
书页号：2005年版二部－81
[修订]
【性状】 “本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇或乙醚中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。”改为“本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。”
【检查】 有关物质 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)（供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇—水(80:20)为流动相，调节流速使丙酸睾酮峰的保留时间约为12分钟；检测波长为241nm。取本品约50mg，加甲醇适量使溶解，加入1mol/L氢氧化钠溶液5ml，摇匀，室温放置30分钟后，用1mol/L盐酸溶液调节至中性，转移至50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，量取10μl注入液相色谱仪，丙酸睾酮与降解物（相对保留时间约为0.4）的分离度应不小于20。理论板数按丙酸睾酮峰计算不低于4000。
测定法 取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙酸睾酮对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
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