罗库溴铵

英文别名:[3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide; (2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(morpholin-4-yl)-16-[1-(prop-2-en-1-yl)pyrrolidinium-1-yl]androstane; (2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(morpholin-4-yl)-16-[1-(prop-2-en-1-yl)pyrrolidinium-1-yl]androstane bromide

结构式：

分子式:C32H53BrN2O4

分子量:609.6782

类 别：骨胳肌松弛药非去极化肌松药

简 介：

【别名】 罗库溴铵 ,爱可松

【药理作用】罗库溴铵是一个非去极化神经肌肉阻滞剂，结构上与vecuronium和潘侃朗宁(pancuronium)相似。与其它非去极化药物一样，它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用。 去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱(scoline)由于其起效快，作用时间短而被广泛地用于气管内插管，然而它会产生大量不良反应，甚至会产生严重的并发症(例如，恶性高热、高血钾导致心律失常)。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全，但起效慢，作用时间长，在某些应用方面存在着缺点。 罗库溴铵作用快，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，本品起效最快，一般在静脉注射60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些，但是比vecuronium、卡肌宁(tracrium)和氯化米哇库铵(mivacron)快2倍。因此在进行快速气管内插管时，本品可以替代琥珀酰胆碱。然而，琥珀酰胆碱持续时间短(通常不到10min)，而本品至少持续30min，这方面与vecuronium和卡肌宁相似。 将本品离子透入蛙胸肌可测出其对神经肌肉终板的作用。 本品对运动神经终端的抑制作用与其它肌肉松弛剂相比，本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱，但与维库溴胺相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用时程。

【适应症】作为全身麻醉的辅助剂进行常规的气管内插管，并使骨骼肌在手术或机械呼吸时放松，以便于手术操作及提高机体的气体交换。适用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。

【用法用量】 本品是静脉给药，对于气管插管的起始剂量是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。从给予插管剂量，病人自发呼吸恢复后，方可开始使用0.01～0.012mg/(kg.min)，的滴注量给药。本品的给药要个体化，在临床试验中，滴注的速度范围是0.004～0.016mg/(kg.min)。每个病人给药剂量要考虑到手术持续时间和其它药物的相互作用以及病人的状况，并对其进行适当的神经肌监测。 成年人不管手术长短都可采用0.6mg/kg的剂量。如果是持续滴注，先给予0.6mg/kg，然后按0.3～0.6mg(kg.h)的速度给药以维持神经肌阻断作用，但要对阻断进行监测。 儿童在氟烷麻醉的情况下与成年人一样敏感，但起效快。 老年人对本品的敏感性与成年人相似，但作用的持续时间长。

【不良反应】 本品对心血管系统无明显影响，也无体内组胺释放，未见到反复给药后的明显蓄积作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神经肌肉阻断药。由于本品对生育影响未见报道，所以孕妇暂时不能使用。

【注意事项】 在临床试验中，本品耐受性极好，只有少于1%的病人出现了不良反应。然而，和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病的病人要谨慎。另外有神经肌疾病(例如：重症肌无力，肌无力综合征)和应用其它延长神经肌肉阻断作用药物(例如：氨基糖甙类抗生素、万古霉素、锂、普鲁卡因铵、奎尼丁、镁盐、局部麻醉药、吸入性麻醉剂( 例如安氟醚和异氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和异氟醚(forane)也许会延长本品的作用时间。缓慢滴注卡马西平和苯妥英钠能减短本品神经肌阻断时间。事先琥珀酰胆碱给药会增强本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄，因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药可按常规量。 如果使用过量，病人须进行人工呼吸直至正常的神经肌功能恢复。新斯的明(prostigmin)、腾喜龙(tensilon)可加速恢复。 本品可以和5%的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和碱性溶液相混(例如，巴比妥液)于同一注射器中，也不能在静滴时通过同一导管同时滴注。 只有在必须使用的情况下才对孕妇和哺乳期妇女使用。进行人工呼吸直到恢复自发的呼吸。剂量超过0.9mg/kg会使心率增快，从而可拮抗其它麻醉剂造成的心博缓慢。肝胆疾病、肾衰、血循环时间过长、体温过低和神经肌疾病都影响本品的效果。在应用本品前应纠正严重的电解质紊乱，血液ph值改变或脱水。在应用本品恢复后，24h内不要驾车或进行机械操作。 氨基糖甙类抗生素和丁二酰二胆碱会影响本品的效果。

罗库溴铵/罗库溴铵原料

Rocuronium Bromide EP6.0

CAS：119302-91-9

molecular formula：C32H53BrN2O4

molecular weight：609.70

Application: Muscular relaxant

质量指标（Specification）:

产品Product 罗库溴铵Rocuronium Bromide

检验标准Reference standard 欧洲药典标准Specification Of EP6.0

检验项目Items 标准规定Specification

性状Appearance 类白色或淡黄色粉末Whitish or yellowish powder

比旋光度Specific optical rotation +28.5°～+32.0°

重金属Heavy metals 不得大于10ppmNot more than 10ppm

有关物质Related substances 不得大于1.5%Not more than 1.5%

水分Water content 不得大于4.0%Not more than 4.0%

含量Assay 99.0%～101.0%

Rocuronium Intermediates:

5a-androst-2-en-17-one

5a-雄甾-2-烯-17-酮 (CAS 963-75-7)

17-Acetoxy-5a-androsta-2,16-diene

17-乙酰氧基-5α-雄甾-2,16-二烯 (CAS 50588-42-6)

(2 b,3 a,5 a,16 b,17 b)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane-3,17-diol

(2 b,3 a,5 a,16 b,17 b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇 (CAS 119302-20-4)

(2 b,3 a,5 a,16 b,17 b)-17-Acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane

(2 b,3 a,5 a,16 b,17 b)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)