芬太尼

N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺

C22H28N20

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常用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔点为150～153℃，熔融时同时分解。

为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的 80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。

适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

（1）个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。（2）妊娠期妇女、心律失常患者慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。

贴片禁用于急性或术后疼痛、非阿片类镇痛剂有效者。慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。

（1）静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。（2）有弱成瘾性，应警惕。（3）贴片与其他阿片类及镇静剂合用时，后者剂量应减少1/3。（4）贴片应从小剂量用起，50µg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者。（5）本品药液有一定的刺激性，避免涂抹于皮肤和黏膜表面或进入气管内。

（1）与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。（2）中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。（3）与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。（4）与M胆碱受体阻断剂（尤其是阿托品）合用使便秘加重，增加麻搏性肠梗阻和尿潴留的危险性。（5）与西布曲明合用发生5-羟色胺综合征。（6）与纳曲酮竞争阿片受体，引起急性阿片戒断症状。（7）纳洛酮、烯丙吗芬太尼的呼吸抑制和镇痛效果。（8）与钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻断药合用可发生严重低血压。

注射液：2ml:0.1mg

2021年10月，公安部发布芬太尼毒品检验标准。该标准是在中国整类列管两类物质的背景下制定的。标准纳入了多种常见分析手段，彰显了中国在全球共治毒品问题上的责任担当，体现了中国坚持禁毒的一贯立场。

2022年6月，同济大学医学院麻醉与脑功能研究所常务副所长申远教授团队和国内外研究团队合作，通过动物实验模拟，发现阿片类镇痛药芬太尼能通过激活mu阿片受体，引起幼年小鼠大脑前扣带皮层（ACC）中N—甲基—D—天冬氨酸受体（NMDAR）的亚基Grin2b基因启动子区高甲基化，导致其mRNA和蛋白表达下调，最终造成新生小鼠出现自闭症样行为。相关研究在线发表于《英国麻醉学杂志》。