抗痛风药

痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有 别嘌醇等。

别嘌醇

别嘌醇（allopurinol,别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图20-3）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。

丙磺舒

丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%～95%；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。

苯溴马隆

苯溴马隆（benzbromarone）作用似丙碘舒，减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20～100mg，宜从20mg/日开始，逐渐递增，不良反应有头痛、恶心、腹泻。

秋水仙碱

秋水仙碱（colchicine）对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。

本药不良反应较多。常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。

制剂及用法

乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）解热镇痛 0.3～0.6g/次，3次/日，饭后服。抗风湿：3～5g/日，分4次服，症状控制后逐渐减量。作用及用途：在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心、脑血管疾病的发作。

水杨酸钠（sodium salicylate）抗风湿：4～8g/日，分4～6次服，症状控制后逐渐减量。

对乙酰氨基酚（paracetamol）别名：百服宁、必理通、泰诺、扑热息痛、醋氨酚。作用及用途：具有退热镇痛作用，通过升高痛阈而达到止痛目的；通过对下丘脑体湿调节中枢产生作用而达到退热目的。能有效地缓解疼痛和发热，用于头痛、关节疼痛、肌肉疼痛、牙痛、痛经、产后和手术后疼痛或感冒引起的发热及其它不适症状。 用法：成人：0.5g/次，3次/日。小儿：（11至12岁)1片每天3至4次，最多可服4片。不良反应：少见，如发生过敏反应应立即停止服用。

保泰松（phenylbutazone） 0.1～0.2g/次,3次/日。症状改善后改为1次/日。

羟基保泰松（oxyphenbutazone）0.1g/次,3次/日。餐中服，一周后递减，0.1～0.2g/日。

吲哚美辛（indomethacin）别名：消炎痛、氨糖美辛。用法：25mg/次，2～3次/日。餐中服，以后每周可递增25mg至每日总量为100～150mg。作用及用途：吲哚美辛属非甾体类消炎镇痛药物，是有效的前列腺素合成抑制剂，具有明显的消炎、镇痛作用。用于急慢性风湿性关节炎，痛风性关节炎及癌性疼痛也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。用于肠绞痛、输尿管结石症引起的绞痛，对偏头痛也有一定疗效。不良反应：胃肠道反应，中枢神经系统症状，可引起肝损害，抑制造血系统，过敏反应。注意事项：肾功能不全及孕妇禁用、胃十二指肠溃疡及小儿慎用。

舒林酸（sulindac）150～200mg/次，2次/日。每日最大剂量400mg。

甲芬那酸（mefenamic acid）首次0.5g,以后0.25g/次。用药不宜超过一周。

氯芬那酸（clofenamic acid）0.2g/次,3次/日。

双氯芬酸（diclofenac）25mg/次,3次/日。75mg/次，1次/日，深臀部肌注。

布洛芬（ibuprofen）别名：芬必得。用法：0.2～0.4g/次,3次/日，餐中服。作用及用途： 布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。 不良反应：本品耐受性良好、副作用低，一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。注意事项：肠胃病患者慎用、有支气管哮喘病史患者，可能会引起支气管痉挛、并用抗凝血剂的患者，应随时监测其凝血酶原时间，孕妇及哺乳期妇女慎用，心功能不全及高血压患者慎用，过量服用可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压停药后即可自行消失。

酮布芬（ketoprofen）50mg/次,3～4次/日。

萘普生（naproxen）口服，0.25g/次,2次/日。

吡罗昔康（piroxicam）口服，20mg/日,分1～2次服。

秋水仙碱（colchicine）作用及用途：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般的疼痛、炎症及慢性痛风均无效，其作用主要是消炎，抑制粒细胞浸润，原因是与粒细的微管蛋白结合妨碍粒细胞的活动，秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，主要用于急性痛风。用法：0.5mg/次，1～2小时1次，口服，1日总量不得超过4mg。不良反应：秋水仙碱的毒性较大，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。注意事项：骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)

丙磺舒（probenecid,羧苯磺胺）别名：羧苯磺胺。作用及用途：抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度，缓解或防止尿酸盐结节的生成，促进已形成的尿酸盐溶解，用于慢性痛风增加青霉素，先锋霉素的血浓度和延长它们的作用时间，治疗痛风。用法：开始0.25g/次，2次/日，一周后增至0.5g/次。不良反应：少数病人可见胃肠道反应、皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重，是由于尿酸盐由关节移出所致。注意事项：同服大量水，并加服碳酸氢钠，防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石。肾功能低下，对磺胺类药过敏者慎用，不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用溶解细胞的抗癌药方射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

别嘌醇（allopurinol）别名：别嘌呤醇。作用及用途：本品代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，用于痛风、痛风性肾病。用法：第一周0.1g/日，第二周0.2g/日，第三周以后为0.3g/日，分2～3次服。不良反应：个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风，开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。注意事项：服药期间应多饮水，与6巯嘌呤(6MP)合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，不与氧化钙、维生素C、磷酸钾(钠)同服，肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积，使本药不良反应增多。