氨基比林

【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,

【分子式】C13H17N3O

【分子量】231.29

【CAS号】58-15-1

EINECS号： 200-365-8 　　分子结构： 　　密度： 1.17g/cm3 　　熔点： 105-110℃ 　　沸点： 319.7°C at 760 mmHg 　　闪点： 125.9°C 　　水溶性： 5.55 g/100 mL 　　蒸汽压： 0.000333mmHg at 25°C 　　产品用途： 　　解热镇痛药，用于发热头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等 　　危险品标志: Xn:Harmful;　　风险术语： R21/22:;R36/37/38:;　　安全术语： S26:;S36/37/39:;　　上游原料： 甲醛、焦亚硫酸钠、硫酸二甲酯、乙醇

由氨基安替比林经催化氢而得

溶解罐中先加水，加热至50-60℃，搅拌下投入氨基安替比林，全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐，与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空，然后关闭真空阀，通入氢气，开动搅拌，待压力升至0.245MPa时，停止通氢。加入甲醛，继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准，反应温度控制在60-85℃，甲醛加完后继续反应10min，测试终点。合格后压滤，滤液冷至25℃以下，析出结晶，甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃，搅拌脱色1h，压滤。滤液冷至10℃，析出结晶，甩滤，用乙醇洗涤，经气流干燥，得氨基比林。

药理毒理

本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

不良反应

可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.

1，复方氨基比林针：每2ml内含氨基比林0.143g，巴比妥钠0.057g。常用量：成人2ml/次，皮下或肌注。

2，优散痛片：每片内含氨基比林0.1g，安替比林0.1g，非那西汀0.125g，咖啡因0.05g。常用量：成人1片/次，3次/日。

3，氨非咖片（P.P.C片）：每片含氨基比林0.15g，非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量：成人1-2片/次，3次/日。

注意事项

(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。

(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。

(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。

(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱

(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。

儿童用药

3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。

老年患者用药

老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。