吡氧噻嗪

【药物名称】 吡氧噻嗪

【药物别名】安尔克；吡罗昔康；吡氧噻嗪 ，炎痛喜康；希普康，费啶。

【英文名】Piroxicam

【外文名】Piroxicam ,DP-16171, Feldene

【主要成分】吡罗昔康

【化学名】2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

【化学式】C15H13N3O4S

【结构式】

【分子量】331.34

【规格】片剂：每片20mg。

【生产厂家】

【是否医保用药】医保

【是否非处方药】处方

(1)药效学：本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，因此胃肠道的不良反应较多。

(2)药动学：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。半衰期平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者半衰期延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。一次服药20mg，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物。

(1)恶心、胃痛、纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，发生率约为20%，其中3.5%需为此撤药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

(2)中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等，发生率1%～3%。

(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、Steven-Johnson综合征、皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等，发生率<l%。

其它：用量小，每日20mg，4-7日即达稳态血药浓度。有报道其疗效优于消炎痛、布洛芬及奈普生。长期服药应注意血象及肝、肾功能变化，并注意大便色泽有无变化。必要时应进行大便隐血试验。孕妇慎用。

方法名称： 吡罗昔康原料药—吡罗昔康的测定—非水滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定吡罗昔康原料药中吡罗昔康的含量。

本方法适用于吡罗昔康原料药。

方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算吡罗昔康的含量。

试剂： 1.冰醋酸

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，加冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.14mg的C15H13N3O4S。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.247。