非核苷类逆转录酶抑制剂

NNRTIs(非核苷类逆转录酶抑制剂) ：与核苷类逆转录酶抑制剂相区别，英文全称为non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors。是一类通过与HIV逆转录酶聚合位点的附近的疏水结合口袋结合而发生作用的药物小分子。与核苷类逆转录酶抑制剂作用于逆转录酶的底物结合位点机理不同。现阶段由FDA批准的非核苷类逆转录酶抑制剂共五个，奈韦拉平、地拉韦啶、依非韦伦，依曲韦林和利匹韦林。其中奈韦拉平、地拉韦啶属于第一代NNRTIS，依法韦仑为第二代抑制剂，这两类抑制剂都已使用超过十年且产生了稳定的耐药病毒株。而依曲韦林和利匹韦林属于第三代非核苷类逆转录酶抑制剂，目前在临床治疗中占有重要地位。

对第一代NNRTIS的基本信息介绍如下：

1．Nevirapine(奈韦拉平)

注册名：

Viramune

化学名：

6H-Dipyrido[3,2-b：2",3’-e][1,4] diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-3。

药物作用：

Nevirapine与ZDV、ddI、ddC和ritonavir合用时不必调整剂量，与indinavir合用会使indinavir的作用降低。Nevirapine不能与酮康唑合用，与西米替丁或大环内酯类(CYP3A家族细胞色素P450同工酶抑制剂)合用会使nevirapine的血浆药物浓度升高，因此nevirapine和依靠CYP3A进行代谢的药物联合应用时，应注意药物疗效的监测。

禁忌证：

对该药成分过敏的患者禁用。经过该药治疗已经出现严重的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征，因皮疹引发的发热、水疱、结膜炎、肌肉关节痛等应停药。

剂量与用法：

200mg 口服 每日一次×l4天，然后200mg 口服 每日两次。

副作用：

皮疹、斯-约综合征、发热、恶心、头痛、腹泻、厌食、嗜睡。

2．Delavirdine(地拉韦定)

注册名：

Resciptor

化学名：

6H-Dipyrido[3,2-b:2’,3’-e[1,4] diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dillydro-4-metllyl-1-[3-(Isopropylamino)-2-Pyridyl]-4-[(5-metllane-sulfon-amidoindol-2-y1)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate

药物剂型：

片剂100mg。

剂量与用法：

400mg口服 每日三次。

3．Efevirenz(依非韦伦)

注册名：

施多宁（Stocrin）

化学名：

(S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-1.4-氢-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮杂萘-2-酮。

药物剂型：

片剂600mg。

剂量与用法：

600mg口服 每晚一次。

4．Etravirine(依曲韦林)

注册名：

英特莱（Intelence）

化学名：

4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5dimethylbenzonitrile

药物剂型：

片剂100mg或200mg

剂量与用法：

200mg每天2次。

5．Ripivirine(利匹韦林)

注册名：

Edurant

化学名：

4-{[4-({4-[( )-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile

药物剂型：

片剂25mg。

剂量与用法：

25mg口服 每天一次。