环吡酮胺软膏

　　【药品名称】

　　通用名：环吡酮胺软膏曾用名；

　　商品名：

　　英文名：Ciclopirox Olamine Ointment

　　汉语拼音：Huanbitong'an Ruangao

　　结构式：

　　分子式：C12H17NO2·C2H7NO

　　分子量 268.36

　　化学名：4-甲基-6-环己基-1-羟基-2（1H）-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐。药物组成本品每克含主要成分环吡酮胺10毫克。辅料为十八醇、硬脂酸、白凡士林、司盘-60、二甲基硅油、丙二醇、甘油、吐温-80、苯甲酸、薄荷脑、S-40、棕榈酸异丙脂、乳酸、药用乙醇、水。

　　【性状】本品为乳剂型基质的乳白色软膏。

　　【药理作用】药理学本品为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。毒理学

　　【适应症】用于手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及花斑癣，亦可用于皮肤和外阴阴道念珠菌感染及甲真菌病。

　　【用法和用量】外用。均匀涂于患处，1日2次，涂后应轻轻搓揉数分钟，2周为一疗程；治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎，治疗第一个月每2天1次，第二个月每周2次，第三个月每周涂药1次，至痊愈为止。

　　【不良反应】

　　偶见局部发红、瘙痒，一般停药后可自行消失，如症状加重应向医师咨询。

　　【禁忌症】

　　【注意事项】

　　1．对本品过敏者禁用。

　　2．避免接触眼睛，不得内服。

　　3．涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。

　　4．如药品性状发生改变应停止使用。

　　5．请将此药品放在儿童不能接触的地方。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】除非绝对必要，才可将此药用于孕妇及哺乳期妇女。

　　【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。

　　【老年患者用药】

　　【药物相互作用】如正在使用其他药品，使用前请咨询医师或药师。

　　【药物过量】

　　【规格】（1%） 10 g/支，15g/支。

　　【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。

　　药理学本品为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前 体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。

　　用于手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及花斑癣，亦可用于皮肤和外阴阴道念珠菌感染及甲真菌病。

　　外用。均匀涂于患处，1日2次，涂后应轻轻搓揉数分钟，2周为一疗程；治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎，治疗第一个月每2天1次，第二个月每周2次，第三个月每周涂药1次，至痊愈为止。

　　偶见局部发红、瘙痒，一般停药后可自行消失，如症状加重应向医师咨询。

　 　1．对本品过敏者禁用。

2．避免接触眼睛，不得内服。

　　3．涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。

　　4．如药品性状发生改变应停止使用。

　　5．请将此药品放在儿童不能接触的地方。

　　除非绝对必要，才可将此药用于孕妇及哺乳期妇女。

　　儿童必须在成人监护下使用。

　　（1）取约10mg，加水5ml待解后，加茚三酮试液2滴，煮沸，溶液显蓝紫色。

（2）取，加乙酰制成每1ml中约含20μl的溶液，照光光度法（中国药典1985年版二部附录20页）测定，在304±2nm与231±2nm的波长处有最大吸收。

　　（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　（4）取本品和环吡酮胺对照品，分别加甲醇制成每1ml含40mg的溶液。照薄层层析法（中国药典l985年版二部附录26页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以苯-乙醇-冰醋酸一二甲基甲酰胺（90∶8∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯下（254nm）检视。供试品所见主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。

　　碱度取本品0.2g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典1985年版二部附录33页），PH值应为8.0～9.0。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1985年版二部附录40页）。炽热残渣取本1g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录36页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　　环吡酮取本品约0.3g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，使溶解，加1%麝香草酚酞甲醇指示液2滴，用甲醇钠液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的甲醇钠液（0.1mol/L）相当于20.73mg的C12H17NO2。2-氨基丁醇取.3g，精密称定，加甲醇20ml，使溶解，加溴甲酚绿指示液3滴，用盐酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。即得。每1ml的盐酸液0.1mol/L）相当于6.108mg的C2H7NO。

　　方法名称： 环吡酮胺原料药—2-氨基乙醇的测定—中和滴定法

　　应用范围： 本方法采用滴定法测定环吡酮胺原料药中2-氨基乙醇的含量。

　　本方法适用于环吡酮胺原料药。

　　方法原理： 供试品加甲醇溶解再加溴甲酚绿指示液，用盐酸滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算2-氨基乙醇的含量。

　　试剂： 1. 盐酸滴定液(0.1mol/L)

　　2. 溴甲酚绿指示液

　　3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

　　4. 基准无水碳酸钠

　　仪器设备： 　　试样制备： 1. 盐酸滴定液(0.1mol/L)

　　 配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。

　　标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。

　　2. 溴甲酚绿指示液 　　取溴甲酚绿0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液2.8mL使溶解，再加水稀释至200mL。

　　3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液 　　取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。

　　操作步骤： 精密称取供试品0.3g，加甲醇20mL使溶解，加溴甲酚绿指示液3滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于3.108mg的C2H7NO。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 　　参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.305。