呋喃唑酮

黄色粉末或结晶性粉末，无臭，初无味后微苦，极微溶于水及乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中。

熔点为：255～259度， 溶解时同时分解。

药物互相作用

（1）与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病，应予避免。

（2）本品可增强左旋多巴的作用。

（3）拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。

药理毒理

本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。

药代动力学

本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

密度：1.66g/cm3

沸点：353.4°C at 760 mmHg

闪点：167.5°C

蒸汽压：3.59E-05mmHg at 25°C

抗菌谱类似呋喃因。对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感。但口服时肠道不易吸收。用于菌痢和肠炎。也可用于泌尿道感染。

可作饲料添加剂，较早应用于防治球虫病，主要对球虫生长过程中的第二代繁殖体有作用，可预防和控制鸡脆弱艾美耳球从、毒害艾美耳球虫、堆形艾美耳球虫，除对球虫原虫作用外，对细菌性痢疾也有效。

主要用于菌痢、肠炎、也可用于伤寒、副伤寒、梨形鞭毛虫病和阴道滴虫病。对胃炎和胃、十二指肠溃疡有治疗作用，据认为与本品对幽门螺旋杆菌的抗菌作用有关（但新近有人认为本品对胃、十二指肠溃疡的疗效可疑）。

（1）可由β-羟基乙基肼与碳酸二乙酯经环合、缩合制得。

（2）由乙醇胺经缩合，亚硝化，环合，还原，再缩合制得。

痢特灵又称呋喃唑酮，主要用于治疗鸡的细菌性肠炎和球虫病。治疗效果中等，过去被广泛用于鸡病治疗中。痢特灵于2002年6月5日已被农业部列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用。其原因主要有以下几点：

一是治疗量与中毒量差别不大。过去用于治疗禽类肠炎和球虫病时治疗量一般为0.04％拌料，且不溶于水，故不能饮水使用。而中毒量为0.06％以上，治疗量与中毒量十分接近，故在实际应用中不易掌握。量小了达不到治疗效果，量大了易引起中毒。如安徽省阜阳市王店张某饲养的300只鸭子发病，听人介绍用痢特灵治疗，30千克料拌500片、上午8点喂，下午5点～6点鸭子就发病，转圈，陆续死亡。第二天就死亡100多只，由于无特效药解毒，造成较大损失，给养殖户精神以很大打击。

二是长期使用痢特灵易引起抗药性，使药物失去疗效。引起出血综合征，导致鸡只消瘦，生长不良，最终死亡。蛋鸡使用可减少产蛋，病鸡使用同时又加重肝肾负担，损伤肝肾，加重病情。

三是长期使用痢特灵，在鸡肝、鸡肉、猪肝、猪肉中有残留，对人体健康有影响。其残留药物能破坏人的造血系统，引起溶血性充血症、粒细胞缺乏症、血小板减少症，还可能引起人的周围神经炎，且无特效药物治疗。

综上所述，广大养殖户应提高认识，为了饲养安全和人身健康，请不要再使用痢特灵。而对于人医仍使用痢特灵的，也建议最好不用或少用。另外，婴儿机体免疫系统与肝脏尚未发育完善，对痢特灵的敏感性特别高。所以，痢特灵对婴儿潜在的威胁更大。治疗菌痢可用氟哌酸代替，治疗原虫类病可用甲硝唑类药物代替。

口服：常用量1次0.1ｇ，1日3～4次，症状消失后再服2日，梨形鞭毛虫病疗程为7～10日。

片剂：每片0.025ｇ、0.1ｇ。

1.常见有恶心、呕吐等肠胃道反应。近年来，过敏反应也常见，主要表现为皮疹（多为荨麻疹）、药物热、哮喘。也可有肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖等。

2.本品还可引起多发性神经炎、剂量１日超过０．４ｇ或总量超过３ｇ时即易引起。症状可迁延数月至１年以上。因此，必须认真控制剂量，成人每日不超过０．４ｇ，儿童１日量每千克体重不超过１０ｍｇ。

3.新生儿和葡萄糖ˉ６ˉ磷酸脱氢酶（Ｇ６ＰＤ）缺乏者，应用本品可致溶血性贫血。

4.有单胺氧化酶抑制作用，可抑制苯丙胺等药物的代谢而导致血压升高。使用本品期间，食用含多量酪胺的食物，也可用类似反应。

5.抑制乙醛脱氢酶，与乙醇合用可致双硫醒反应。

呋喃唑酮

Funanzuotong

Furazolidone

C8H7N3O5 225.16

本品为3-（5-硝基-2-呋喃甲醛缩氨基）-2-恶唑烷酮。按干燥品计算，含C8H7N3O5应为97.0%～103.0%。

【性状】 本品为黄色粉末或结晶性粉末；无臭，初无味后微苦。

本品在二甲基甲酰胺中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水、乙醇或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】（1）取本品约20mg，加乙醇5ml与氢氧化钠溶液（1→10）3ml，即显红色。

（2）取本品约1mg，加二甲基甲酰胺0.1ml溶解后，加水5ml、亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液1ml，摇匀，放置2分钟，溶液初显橄榄绿色，渐变为墨绿色（与呋喃西林、呋喃妥因的区别）。

（3）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在367nm的波长处有最大吸收，在302nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

【检查】 酸度 取本品1g，加水100ml，振摇15分钟，滤过，取滤液依法测定（附录Ⅵ H）,pH值应为5.5～7.0。

5-硝基糠醛二乙酸酯 避光操作。取本品约50mg，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基甲酰胺5ml，置水浴中微温使溶解，放冷，用丙酮稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取5-硝基糠醛二乙酸酯对照品适量，用二甲基甲酰胺-丙酮（1：1）溶液定量制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以甲苯-1，4二氧六环（95：5）为展开剂，展开，晾干，在105℃干燥5分钟，喷以盐酸苯肼溶液（取盐酸苯肼0.75g，加乙醇10ml使溶解，用水稀释至50ml，用活性炭脱色，取滤液，加盐酸25ml，加水至200ml），在105℃加热5分钟，供试品溶液如显该杂质斑点，与对照品溶液主斑点比较，不得更深（1.0%）。

乙醇中溶解物 取本品5g，置250ml锥形瓶中，加乙醇100ml，加热回流5分钟，放冷至25±2℃，用5号垂熔漏斗滤过，滤渣用50ml乙醇洗涤，洗液与滤液合并，置已称定重量的蒸发皿中，蒸去乙醇，残渣在80℃干燥1小时，遗留残渣不得过0.5%。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】 避光操作。取本品约20mg，精密称定，置250ml量瓶中，加二甲基甲酰胺40ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在367nm的波长处测定吸光度；另取呋喃唑酮对照品适量，精密称定，同法测定，计算，即得。

【类别】 抗感染药。

【贮藏】 遮光，密封保存。

【制剂】呋喃唑酮片