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钩藤

钩藤,中药。为茜草植物钩藤Uncaria rhynchophylla(Miq.)Miq.ex Havil、钩藤Uncaria macrophylla Wall.、毛钩藤Uncaria hirsuta Havil.、华钩藤Uncaria sinensis(Oliv.) Havil.或无柄果钩藤Uncaria sessilifructus Roxb.的干带钩。具有息定惊,清热平之功效......
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药学信息

入药部位

带钩

药材性状

本品或类,长 2〜3cm, 直 径 0.2〜0.5cm。表面红棕色至紫红色者具细纵纹, 光滑无毛;黄绿色至灰褐色者有的可见白色点状皮孔, 被黄褐色柔 毛。多数上对生两个向下弯的钩(不育花序梗), 或仅 一 侧有钩, 另一侧为突起的疤痕; 钩略扁或稍, 先端细尖,基 部较阔; 钩基部的上可见叶柄落后的窝点状痕迹和环状 的托叶痕。质坚韧, 断面黄棕色皮部纤维性, 部黄白色或 中空。微,味淡。

采收加工

秋、冬二季采收,去,切段,晒干。

用法用量

3~12g,后下

药理作用

钩藤具有清热平、息定惊功效,头痛眩晕、惊痫抽搐妊娠子痫等。

1.降压 钩藤钩藤总碱对正常或压大,不论静注射或灌给药,均有明显的降压作用。给自发性压大(SHR)连续灌钩藤有显著降压作用;水液对压大也有降压作用。降压的有效成分是钩

藤碱和异钩藤碱等。降压机制是抑制管运动中枢、扩张外周管、降低外周阻力,并能阻滞交感神经神经,抑制神经末梢递质的释放。钩藤碱扩张管作用还与钙拮抗有。兔动脉条实验表明,钩藤碱能抑制动脉平滑外钙流和钙释放。钩藤的降压作用温和、持久,重复给药无快速耐受现象。

2.镇静、抗癫痫 钩藤钩藤碱能减少小的自发活动,对抗咖啡起的中枢兴奋,有一定的量依赖性。钩藤液能延长硫喷妥钠所起的小睡眠时间。钩藤能使大大脑皮质兴奋性降低,使条件反射的潜伏期延长,部分阳性条件反射消失,冲动总能力减弱。钩藤碱能降低大海马皮层中NE的含量,提示镇静机制与调单胺类递质释放有钩藤注射液对毛果芸香碱致痫家兔有作用,可使癫痫发作次数及发作持续时间显著减少,发作间隔时间显著延长。

3.抑制聚集和抗成 静注射钩藤碱能明显抑制生四烯酸、原及ADP诱导的大聚集,抑制原诱导的栓素A2的生成。钩藤碱还能抑制生成丙二醛,抑制因子Ⅳ的释放。腔注射钩藤碱能降低实验性成小的死亡率。大注射钩藤碱可抑制静栓及成。

4.对平滑的作用 钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱能不同程度地抑制乙酰起的小离体肠管收缩。钩藤碱对催产素和高钾去极化后Ca2+起的大离体子宫收缩有抑制作用。钩藤总碱灌或注射给药能抑制组胺起的豚

哮喘。

5.对心脏的影响 钩藤对动物心脏有抑制作用。钩藤水醇提液对蟾蜍离体心脏有抑制作用,率、收缩幅度和输出量均减少。钩藤总碱静注射,对乌头碱、氯化钡、氯化钙诱发的大律失常均有对抗作用。麻醉犬和猫静注射钩藤碱有减慢率、抑制收缩力、降低耗氧量的作用。异钩藤碱静注射能减慢率,抑制房室传导。钩藤碱和异钩藤碱能抑制离体豚房的自发频率,抑制上腺素诱发的异位律,延长功能性不应期和降低兴奋性。作用机理可能与阻滞钙通道、阻滞K+通道及抑制Na+流有

毒理作用

钩藤毒性很低 。小钩藤总碱的LDS。为514.6土29, 1 mg/kg。钩藤5g/kg给家兔灌,海日2次,连续10天,未见毒性反应。钩藤总碱每日50 mg和100 mg/kg给幼年大,连续14天,未见明显毒性反应。连续60天小量组除脏有轻度养性障碍病变外,对动物生长发育功能、浆均无明显影响 。大量组死亡动物的肝脏有一定损伤。

配伍

压,头晕眩,神经头痛钩藤6-15g。水服。(《常用草药手册》)

临床应用

1,压:钩藤总碱及天麻钩藤饮对阴虚阳亢型压患者疗效显著,能使头痛失眠心悸耳鸣便秘、肢体麻木等症状缓解,降压作用平稳而持久,副作用轻。

2.肝热、惊抽搐.常与羚羊角、鲜生地、生石膏等同用,如羚羊钩藤汤、钩藤饮。

此外,还用于气管哮喘及慢性喘息气管炎,可降低呼吸道阻力。

不良反应

钩藤总碱对小腔注射的LD50分为514.6±29.1mg/kg和144.2±3.1mg/kg;钩藤碱对小腔注射和静注射的 LD50分为 162.3mg/kg和105.0mg/kg;异钩藤碱对小腔注射和静注射的LD50分为217mg/kg和

80mg/kg。断乳大灌服钩藤总碱50mg/kg和100mg/kg,连续2月,小量组幼生长发育功能及象无明显异常,仅脏表现有轻度养性障碍变化,停药后可恢复。大量组动物中的致死动物肝脏病理变化。

成分

生物碱类:钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛因碱等。黄酮类:金丝苷等。其它:帽柱木菲酸,异帽柱木菲酸等。

(1)钩藤粉末淡黄棕色红棕色。韧皮薄壁 细胞成, 细胞延长,界限不明显,次生壁常与初生壁离, 呈

螺旋状或不规则扭状。纤维成束或单个在, 多断裂, 直径 10〜26^m, 壁 厚 3〜ll^m 。具缘纹孔导管多破碎, 直径可达 56^m, 纹孔排列较密。表皮细胞棕黄色,表面观呈多角或 稍延长, 直 径 11〜34pm。草酸钙砂晶存在于长的薄壁 细胞中, 密集, 有的含砂晶细胞连接成。华钩藤钩藤相似。 钩藤单细胞非腺毛多见,多细胞非腺毛2〜15细胞。 毛钩藤腺毛1〜5 细胞。无柄果钩藤少见非腺毛, 1〜7 细胞。可见厚壁细胞,

类长,长 41〜121^m, 直 径 17〜32jnm。

(2)取本品粉末2g, 加入浓氨试液2ml, 浸 30分钟, 加 人三氯甲烷50ml, 加热回流2小时,放冷, 滤过,取滤液10ml, 挥干, 残渣加甲醇lm l使溶解,作为供试品溶液。另取异钩藤 碱对照品, 加甲醇制成每lm l含 0. 5mg的溶液,作为对照品 溶液。照薄层色谱法(通 则 0502)试验, 吸取供试品溶液10〜 2(V 、对照品溶液5^1,分点于同一硅G 薄层上,以石油 醚(60〜90°C)-丙酮(6 : 4)为展,展,取 出 ,晾干, 喷以 改良碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的 位置上,显相同色的斑点。

含量测定

钩藤总生物碱含量,因植物的不同部位而异,地下皮部为0.65%,地上皮部为0.30%,钩为0.28%,幼为0.18%,木质部为0.022%~0.04%。毛钩藤钩藤总生物碱均在0.2%以上。

规格

一级:平钩无梗,色泽红润。

二级:色泽稍次于一级,‘含梗为5%以

三级:含梗 10%以,其他同二级。

四级:含梗20%以,其他同二级。

采收时间

秋、冬二季采收。

贮藏方法

置 干 处 。

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