他骨化醇软膏

别名

他卡西醇, 他卡西醇软膏,他骨化醇软膏,萌尔夫软膏

外文名

Tacalcitol Ointment, Bonalfa Ointment

药理作用

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用 。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

药代动力

对健康成年男子及银屑病患者，进行一次20-80μg或进行每日40-80μg连续7天的经皮给药试验，大多数健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在检出界限以下。

适应症

寻常性银屑病（俗称牛皮癣）

用法用量

通常每日2次，适量涂抹在患部。

不良反应

对36695例本软膏的使用者进行安全性评价，发现111例168件副作用。主要症状有瘙痒31件，发红19件，与副作用相关的临床检查的变化为GOT上升10件，ALP上升8件。

注意事项

尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告，因本品为活性型维生素D3制剂，大量涂抹有使血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药：一般来说，高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响：因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女，避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响：对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。

规格

软膏10g/支，100g/瓶。