速尿

中文名称：速尿

中文别名：呋喃苯胺酸, 呋塞米;腹安酸;利尿磺胺;利尿灵;速尿;速尿灵

英文名称：Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex

英文别名：5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-((2-furanylmethyl)amino)benzoic acid; 4-chloro-n-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid; 2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid

CAS NO 54-31-9

EINECS 200-203-6

分子式 C12H11ClN2O5S

分子量 330.74

物理性质： 密度 1.606 熔点 220°C

为强有力的利尿剂，作用于髓袢升支粗段。

临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬变腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的严重病人。由于水、电解质丢失明显等原因，故不宜常规使用。静脉给药（20～80mg）可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。

1.肌注或静注：每次20mg，隔日1次，必要时亦可1日1～2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢，不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减。 2.口服：开始时每日40mg，以后根据需要可增至每日80～120mg。当每日剂量超过40mg时，可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按每千克体重1～2mg，再视情况酌增。 长期（7～10日）用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间竭疗法：给药1～3日，停药2～4日。

1.可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应，有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴，少数病人有白细胞减少，个别病人出现血小板减少，多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。 2.由于能减少尿酸排出，故多次应用后能产生尿酸过多症，个别病人长期应用可产生急性痛风。 3.糖尿病病人应用后可使血糖增高；尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱，但与降血糖药合并应用时，仍有使血糖增高的可能。 4.由于利尿作用迅速、强大，因而要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质失衡。 5.肝炎病人服用后，因电解质（特别是钾离子）过度丢失，易产生肝昏迷。 6.长期大量用药时，应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿病人特别容易出现低钾症状，在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时，更应注意补充钾盐。 7.在脱水的同时，可出现可逆性血尿素氮水平升高。如果肌酐水平升高不显著和肾功能无损害时，可继续使用本品。 8.使用第1个月，要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样，当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时，应立即停止用药。 9.能增强降压药的作用，故合并用药时，降压药的用量应适当减少。 10.因结构上本品是与氯噻嗪结构相似的一类磺胺型化合物，能降低动脉对升压胺（如去甲肾上腺素）的反应，并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用，故手术前1周应停用。 11.低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷病人禁用。晚期肝硬变病人慎用。 12.大剂量静注过快时，可出现听力减退或暂时性耳聋。与氨基糖甙类抗生素配伍应用，更易引起听力减退。

注射液：每支20mg（2ml）。片剂：每片20mg,40mg。

【功效主治】 （1）水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。（2）高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。（3）预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。（4）高钾血症及高钙血症。（5）稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。（6）抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。（7）急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 【化学成分】 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。

【药理作用】 1 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1－浓度升高，而髓质间液Na+、Cl－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl－排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于­呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

2 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

【药物相互作用】 1 肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

2 非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。

3 与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。

4 与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。

5 与多巴胺合用，利尿作用加强。

6 饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。

7 本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。

8 降低降血糖药的疗效。

9 降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

10 本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。

11 与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。

12 与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。

13 与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。

14 与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

【不良反应】 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟大于4～15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

【禁忌症】 对磺胺类药物过敏者禁用,新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。