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多巴酚丁胺

多巴酚丁胺 多巴酚丁胺杜丁胺。本品为新型的拟上腺素药,可选择性兴奋β1受体,对α受体作用较弱,大量可兴奋β2受体,产生管扩张作用,对多巴胺受体无作用。治疗量即能加强收缩力,增加输出量,对率影响不大,要用于梗死伴有力衰竭的患者。连续应用本品可产生快速耐受性(因β受体下调所致)。偶致恶心呕吐头痛心悸等不良反应。用于肥厚型梗死型肌病房颤动等患者。通用:盐酸多巴酚丁胺 ......
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基本资料

通用:盐酸多巴酚丁胺

  :杜丁胺

  化:4-[2-[[1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基]氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐

  拼音:YANSUAN DUOBAFEDING'AN

  英文:Dobutamine Hydrochloride

  CAS No. 49745-95-1

  分子式:C18H23NO3·HCl

  分子量:337.85

  规格:注射:20mg/2ml 250mg/5ml(多巴酚丁胺计)

  贮藏:遮光、密保存

药理作用

  1

、对产生正性力作用,要作用于β1受体,对β2及α受体作用相对较小。

  2、 能直接激动心脏β1受体以增强收缩和增加搏出量,使量增加。

  3、可降低外周管阻力(后负荷减少),但收缩压和压一般保持不变,或仅因量增加而有所增加。

  4、能降低室充盈压,促进房室结传导。

  5、 收缩力有所增强,冠状动脉流及耗氧量常增加。

  6、由于量增加,流量及尿量常增加。

  7、本品与多巴胺不同,多巴酚丁胺并不间接通过源性去甲上腺素的释放,而是直接作用于心脏

药代动力学

  服无效,静注入1-2分钟起效,如缓慢滴注可延长到10分钟,一般静注后10分钟作用达高峰,持续数分钟。表观分布容积为0.2L/㎏,清除率为 244L/h,半衰期约为2分钟,在肝脏代谢成无活性的化物。代谢物脏排出。

作用

  盐酸多巴酚丁胺正性力作用比多巴胺强,对β2-受体和α-受体兴奋性较弱。治疗量能增加收缩力,增加量,很少增加耗氧量,可降低外周管阻力,能降低室充盈压,促进房室结传导。

适应症

  临床用于治疗器质性心脏收缩力下降起的力衰竭、梗塞所致的源性休克及术后压。包括心脏直视手术后所致的低排量综征,作为短期支持治疗。

用法和剂量

成人常用量

  将多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液中稀释后,以滴速每分钟2.5-10ug/㎏给予,在每分钟15ug/㎏以下的量时,率和外周管阻力基本无变化;偶用每分钟﹥15ug/㎏,但需注意过大量仍然有可能加速率并产生律失常。

给药说明

  用药前应先补充容量、纠正容量。药液的浓度随用量和病人所需

液体量而定。治疗时间和给药速度病人的治疗效应调整,可依据率、压、尿量以及是否出现异位搏动等情况。如有可能,应监测中压、楔嵌压和量。

副作用

  1 少数病人可能率加快、压升高,可以滴速减慢处理。

  2 其它不良反应有头痛恶心心悸胸痛促与绞痛,但不常见。严重的可有律失常。

不良反应

  可有心悸恶心头痛胸痛气短等。如出现收缩压增加〔多数增高1.33 -2.67Kpa (10-20mmHg),少数升高6.67Kpa(50mmHg)或更多〕,率增快(多数在原来基础上每分钟增加5-10次,少数可增加30次以上)者,与量有,应减量或暂停用药。

注意事项

  1、交叉过敏反应,对其他拟交感药过敏,可能对本品也敏感。

  2、对妊娠的影响,在人体应用未发生问题。

  3、本品是否排入乳汁未定,但应用未发生问题。

  4、梗阻性肥厚型肌病不宜使用,以免加重梗阻。

  5、下列情况应慎用:

  ① 房颤动,多巴酚丁胺能加快房室传导,室率加速,如须用本品,应先给予洋地黄类药;

  ② 压可能加重;

  ③严重的机械梗阻,如重度动脉瓣狭窄,多巴酚丁胺可能无效;

  ④ 低容量时应用本品可加重,故用前须先加以纠正;

  ⑤ 室性律失常可能加重;

  ⑥ 梗死后,使用大量本品可能使耗氧量增加而加重缺

  ⑦ 用药期间应定时或连续监测电图、压、量,必要或可能时监测楔嵌压。

药物相互作用

  1、与全麻药尤其环丙烷、氟烷等同用,室性律失常发生的可能性增加。

  2、 与 β受体阻滞同用,可拮抗本品对β1受体的作用,导致α受体作用占优势,外周管的总阻力加大。

  3、 与硝普钠同用,可导致量微增,楔嵌压略降。

  4、本品不得与碳酸氢钠等碱性药物混使用。

测定

应用范围

  1、本法采用滴定法测定盐酸多巴酚丁胺的含量。

  2、本法适用于盐酸多巴酚丁胺

法原理

  供试品加酸微温使溶解,加试液与结晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。

  1. 水(新沸放置至室温)

  2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

  3. 结晶紫指示液

  4.

  5.

  6.

  7. 试液

  8. 基准邻苯二甲酸氢钾

试样制备

  1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

  配制:取无水酸(含水量计算,每1g水加酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和酐调至本液的含水量为0.01%-0.2%。

  标定:取在105℃干至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,密称定,加无水酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。

  贮藏:置棕色玻璃瓶中,密保存。

  2. 结晶紫指示液

  取结晶紫0.5g,加酸100mL使溶解,即得。

操作步骤

  密称取供试品0.2g,加酸20mL微温使溶解,加试液5mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于33.78mg的盐酸多巴酚丁胺(C18H23NO3 ·HCl ),即得。

  注1:“密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“密量取”系指量取体积的准确度应符国家标准中对该体积移液管的度要求。

多巴酚丁胺应用于急性心肌梗塞

对8例因急性梗塞起左室衰竭和压病人,试用多巴胺硝普钠及多巴酚丁肢治疗,以观察其液动力的改变.其中6例为前跨壁梗塞,2例为后壁梗塞.药物治疗始于胸痛发作8小时或左室衰竭2小时. 先用多巴胺硝普钠(9.1微支/公斤/分钟:1.2微克/公斤/分钟)治疗:左室充盈压(LVF卜)从28,9士3 .5降至1 .99土3.3毫米柱(P(0.001),从指数(Cl)1 .94士。一9增至2.22士0.45升/分钟/平米(P<0.05),平均动脉压(MAP)82.1士5.1降至71.5士6.。毫米柱(P(o.ot),全身管总阻力(SVR)一,67已士‘92降至1,342士367达因/秒/厘米一,,率变化不显着。 随之用多巴酚丁胺(12.6微克/公斤/分钟),历45分钟后测定液动力:LVFP 25.9士3.5降至20.8士J.8毫米/柱(P<0.001),MAp 82.1士5.1降至了4.t士s一毫米柱(P(0.05),Cl从一洲士0.4,增至2.3,士。.31升/分钟/平米(P<。.05),率无明显改变.SVR从r,676士一52降至1,273士2。

多巴酚丁胺的临床应用综述

多巴酚丁胺为一种拟交感胺类药物,具有正性力作用,要机制是兴奋心脏的β上腺素能受体,激活腺苷化酶(adeny lcyclase,AC),使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(cAM P),促进钙进入细胞,选择性地增加收缩力,增加排量和降低毛细管楔压,改善功能。

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