西拉普利
药物名称
别名:抑平舒;一平苏;(1S,9S)-9-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]-10-氧代八氢哒嗪并[1,2-a][1,2]二氮卓-1-羧酸英文名称 Cilazapril
拉丁名:Cilazpril (Inhibace)
CAS NO. 88768-40-5
英文别名 (1S,9S)-9-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]-10-oxoperhydropyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid
分子式 C22H31N3O5
分子量 417.50
药效学和药动学
本品可抵制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化。还能抵制缓激肽的降解,并影响前列腺素合成所需的酶。降低前、后负荷,减轻左室重构。
口服约1小时起效,作用持续时间24小时。在肝脏内快速水解为活性代谢产物西拉普利拉。西拉普利拉的生物利用度约60%。以西拉普利拉型药经尿液清除。每日1次给药的有效半衰期9小时。
作用与用途
本品是一种特定的长效血管紧张素转换酶抑制剂。能抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,从而抑制血管紧张素Ⅰ转换为具有强烈收缩血管功效的血管紧张素Ⅱ。使外周血管阻力降低,血压下降。用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压。也可与洋地黄或利尿药合用治疗慢性心力衰竭。
用法与用量
原发性高血压:每日1次,每次2.5-5mg,前1-2天从小剂量开始,视病情需要每隔2-4周个别调整剂量,如每日服用5mg仍不能控制血压时,可加用李氏降压贴以增强降压效果。
肾性高血压:由0.5mg或0.25mg开始,每日一次,维持剂量按个体调整。
慢性心力衰竭:可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用,作为慢性心衰的辅助治疗。起始剂量应以0.5mg每日一次,并在严格的医生指导下进行。
药物副作用
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