咪达普利

　　药品名称： 咪达普利
　　中文别名： 盐酸伊米普利、依达普利、易米达里
　　英文别名： Imidapril Hydrochloride、Tanapril
　　详细信息： 药理药动
　　本品属ACE抑制剂的酯类前体药物，本身活性不高，但在血中可被水解为二羧酸类活性化合物6366A。
　　本品及其活性代谢物6366A能抑制猪肾ACE的活性。大鼠口服本品0.05～0.5mg/kg能抑制血管紧张素I(ATI)引起的加压反应；0.5～2mg／kg和2～10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠(SHRs)的血压。对于SHRs，本品反复给药可增强药效，作用持续时间也比卡托普利和依那普利长。
　　对于遗传学引起的SHRs，从4周龄开始长期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血压恶化，剂量较低时(每天1mg/kg)则无效，但当高血压临近恶化时有降压作用。此种降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。
　　以离体血管标本试验，2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主动脉的收缩；又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗肾动脉预先收缩，继用缓激肽(BK)使之舒张，1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。本品的作用可归因为在脉管系统中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解，于是起血管舒张作用。
　　曾研究本品和6366A对麻醉狗的肾功能和血流动力学的影响，并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03mg／kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应，血压和肾血管阻力立即下降，而肾血流、肾小球滤过率、尿量、钠和氯的尿排泄量增加。
　　药动学
　　使用放射标记的本品或其代谢物供大鼠和狗口服或静注，发现本品的血浆放射活性度始终比6366A高，大鼠1小时达峰值浓度，狗为0.5～2小时。大鼠口眼 6366A 1～2小时后血浆达峰值，狗为2～3小时；半衰期各为0.9和7小时。两种动物口服给药后从尿中排出36％～38％，静注给药后为69％～73％。本品口服后被消化道迅速吸收、代谢。
　　本品口服后迅速分布于所有组织，但中枢神经系统除外，给药30～60分钟后大部分组织内达最大浓度，在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。
　　适 应 症
　　拮抗血管紧张素转化酶，治高血压病。
　　用法用量
　　口服5～10mg，1次／日，8周为1疗程。
　　[制剂与规格]片剂：5毫克／片，10毫克／片。